- 徐方方;吴烦;杨建展;蔡婉娜;张晓琦;刘博;
目的 对北枳椇(Hovenia dulcis Thunb.)树干的化学成分开展研究。方法 采用硅胶、ODS、Sephdex LH-20等色谱技术对北枳椇树干中的化学成分进行分析分离，利用NMR、LC/MS、IR、UV和旋光波谱仪等技术并结合文献对单体化合物的结构进行确证，利用CCK-8法测定化合物的抗肿瘤活性。结果 从北枳椇树干体积分数70%乙醇提取物中得到15个成分，分别鉴定为羽扇豆醇(1)、白桦脂酸(2)、麦珠子酸(3)、3β-O-trans-p-coumaroyl alphitolic acid(4)、β-谷甾醇(5)、柚皮素(6)、根皮素(7)、5,7-dihydroxy-2-[2-(4-hydroxyphenyl) ethyl]chromone(8)、(+)-阿夫儿茶精(9)、(-)-表阿夫儿茶精(10)、儿茶素(11)、墨沙酮(12)、4-羟基苯戊酸(13)、(-)-杜仲树脂酚(14)、7,10-二羟基硬脂酸(15)。结论化合物1、8、14和15为首次从枳椇属中分离得到，化合物13为首次得到的天然产物，化合物4表现出一定的抗肿瘤作用。
2025年09期 v.42;No.356 812-819页 [查看摘要][在线阅读][下载 547K] [下载次数：20 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：6 ] - 陈洁;洪梦杰;蒋成功;李翔;于白音;刘羽佳;
目的 采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术，快速而全面分析金钗石斛化学成分，初步探究金钗石斛生物碱(Dendrobium nobile Lindl. Alkaloid,DNAL)对三阴性乳腺癌细胞的作用及分子机制。方法 采用UPLC-Q-TOF-MS，分别在正、负离子扫描模式下对金钗石斛化学成分进行分析;采用CCK-8、划痕和小室侵袭实验检测DNAL对MDA-MB-231细胞的作用;采用RT-qPCR和Western blot方法探究DNAL对MDA-MB-231细胞作用的分子机制。结果 共鉴定出230种化学成分，其中生物碱类相对含量最高，共16种，占比33.73%。细胞实验结果表明，DNAL能够显著抑制MDA-MB-231细胞的增殖、侵袭和转移。经DNAL处理的MDA-MB-231细胞中Claudin-1的表达显著上调，EGFR、STAT3、MMP-2、MMP-9、PIK3CA和AKT1的表达显著下调; EGFR和STAT3磷酸化水平显著降低，转移相关蛋白MMP-2、MMP-9和VEGFA的表达量显著降低。结论 DNAL可能通过调控EGFR/STAT3信号通路，降低转移相关蛋白MMP-2、MMP-9和VEGFA的表达来抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖、侵袭和转移。
2025年09期 v.42;No.356 820-828页 [查看摘要][在线阅读][下载 1688K] [下载次数：351 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：11 ] - 耿革霞;段哲昂;穆琰;蔡文旭;王永军;
目的 制备大麻二酚(cannabidiol,CBD)纳米注射乳剂，以期增强大麻二酚的抗肿瘤作用，并考察其与紫杉醇(paclitaxel,PTX)的联合治疗效果。方法 采用二步乳化法制备了纳米级CBD乳剂，通过单因素法确定CBD纳米乳剂的处方及工艺;通过MTT法确定CBD纳米乳剂的细胞毒性，及其与PTX联用后的协同和增敏作用;在小鼠乳腺癌和前列腺癌模型上，对CBD注射纳米乳剂和PTX联用的初步药效学和初步安全性进行评价。结果 所制备的CBD纳米乳剂粒径约为110 nm,Zeta电位约为-30 mV，包封率大于97%,37℃和4℃稳定性良好; CBD纳米乳剂能够抑制4T1、RM-1、CT26. WT、B16-F10细胞的增殖，与PTX联合使用的过程中，表现出良好的协同作用(CI<1)。以4T1原位荷瘤小鼠为模型，CBD纳米乳剂具有一定的抗肿瘤效果;同时给予CBD纳米乳剂和PTX溶液，均表现出更好的抑瘤效果，且肺部转移得到明显地抑制，生物安全性良好;联合组在RM-1荷瘤小鼠同样表现出最佳治疗效果。结论 联用CBD纳米乳剂对常规化疗药物具有一定的增敏或协同作用，尤其在抑制肿瘤转移方面具有开发潜力。
2025年09期 v.42;No.356 829-838页 [查看摘要][在线阅读][下载 1865K] [下载次数：363 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：9 ] - 马留辉;杨正明;黄少军;王建;吴小丽;孟嗣杰;梁碧云;
目的 研究广西不同产地五指毛桃中重金属及有害元素的残留情况并进行风险评估，为其质量控制提供依据。方法采用微波消解-电感耦合等离子体质谱法对五指毛桃药材中铅(Pb)、镉(Cd)、砷(As)、汞(Hg)、铜(Cu)的含量进行测定和分析，并通过单因子污染指数法、内梅罗综合污染指数法、“中药中外源性有害残留物安全风险评估技术指导原则”对其重金属及有害元素的残留进行风险评估。结果 各金属元素线性关系良好(r≥0.999)、回收率在92.50%～113.60%内，RSD均小于4%;在《中华人民共和国药典》(2020年版)植物类中药材中重金属限量规定下，五指毛桃药材中铅和镉含量超标，超标率分别为64.29%、57.14%;安全性评价结果表明，五指毛桃内梅罗综合污染指数的平均值为1.60，污染状况为轻度污染;健康风险评估的结果表明，不同产地的五指毛桃样品中Cd、As、Hg、Cu的健康风险可以被接受，但Pb残留风险较高，需要被关注。结论 该方法可用于五指毛桃药材中Pb、Cd、As、Hg、Cu残留量的测定和风险评估，可为五指毛桃的质量控制及安全性评价提供依据。
2025年09期 v.42;No.356 839-846页 [查看摘要][在线阅读][下载 548K] [下载次数：449 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：5 ] - 臧淑超;李秋硕;卢大峰;李树英;顾玉超;
目的 建立维生素D滴剂有关物质的检查方法。方法 采用HPLC法，分别利用不同正相系统对供试品溶液进行净化及分析。净化系统:色谱柱为Acclaim~(TM)HILIC-10(150 mm×2.1 mm,3μm)，流速0.5 mL·min~(-1)，柱温40℃，检测波长265 nm，进样量500μL;分析系统:色谱柱为Luna Silica(150 mm×4.6 mm,3μm)，流速1.5 mL·min~(-1)，柱温40℃，检测波长265 nm，进样量100μL。结果 维生素D_3可以与前维生素D_3、反式维生素D_3、光甾醇、异速甾醇和速甾醇有效分离，分离度均大于1.5。反式维生素D_3、光甾醇、异速甾醇和速甾醇分别在质量浓度为0.041 19～0.247 14μg·mL~(-1)、0.038 50～0.231 02μg·mL~(-1)、0.042 97～0.257 82μg·mL~(-1)和0.029 34～0.246 48μg·mL~(-1)内线性关系良好，回收率分别为93.92%、97.89%、106.71%和95.29%，精密度RSD分别为5.5%、7.1%、9.6%和7.8%。结论 该方法适用于维生素D滴剂的有关物质检查。
2025年09期 v.42;No.356 847-853页 [查看摘要][在线阅读][下载 600K] [下载次数：15 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 颜世利;李安雯;赵旻;赵龙山;
目的 用聚乙烯亚胺（polyethyleneimine,PEI）对牡蛎壳（oyster shell,OS）粉末进行改性，制备了一种新型吸附剂以去除水中的阴离子染料刚果红（Congo Red,CR）。方法 考察了吸附时间、初始浓度、溶液pH和吸附剂用量对CR吸附效率的影响;采用扫描电子显微镜、傅里叶变换红外光谱仪、能量色散X射线光谱仪、比表面积分析仪对OS-PEI的结构特性和表面化学进行了广泛的表征。结果 当溶液pH为5时，吸附过程在20 min内达到平衡。整个吸附过程可以更好地用准二级动力学模型和Langmuir等温线模型进行描述，OS-PEI的最大吸附量可达134.2 mg·g~(-1)，明显优于其他同类吸附剂。推测OS-PEI对CR的吸附机理为:酸性条件下，氨基发生质子化，使OS-PEI表面的正电荷活性位点增加，从而实现对CR分子的吸附作用。结论 制备的复合吸附剂可以有效去除水中的CR。
2025年09期 v.42;No.356 854-861页 [查看摘要][在线阅读][下载 982K] [下载次数：20 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：3 ] - 张文娟;吉维忠;戴婷丽;李沛;
目的 探讨异鼠李素通过蛋白激酶B（protein kinase B,AKT）/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin,mTOR）/信号转导和转录激活因子3（signal transducer and activator of transcription 3,STAT3）通路调控小胶质细胞M2极化治疗脑缺血再灌注损伤（cerebral ischemia-reperfusion injury,CIRI）的机制。方法 SD大鼠随机分为假手术组、模型组、异鼠李素低剂量组（35 mg·kg~(-1)）、异鼠李素中剂量组（70 mg·kg~(-1)）、异鼠李素高剂量组（140 mg·kg~(-1)）、GSK-690693（AKT抑制剂，20 mg·kg~(-1)）组、异鼠李素高剂量（140 mg·kg~(-1)）+GSK-690693（20 mg·kg~(-1)）组，每组12只，模型组和给药组大鼠采用改良线栓法建立CIRI模型，假手术组只分离颈动脉不进行I/R操作，以药物分组干预后，采用三苯基氯化四氮唑（triphenyltetrazolium chloride,TTC）染色检测大鼠脑组织梗死面积; TUNEL染色检测大鼠海马神经元凋亡率;免疫荧光染色检测大鼠脑组织小胶质细胞M1型与M2型极化情况，比较各组白细胞分化抗原（cluster of differentiation,CD） 16与精氨酸酶-1（arginase-1,Arg-1）阳性细胞数;实时荧光定量PCR检测大鼠脑组织小胶质细胞M1标记物（CD16、CD32）与M2标记物（CD206、Arg-1） mRNA与蛋白表达;酶联免疫吸附法（ELISA）试剂盒测定大鼠血清炎性细胞因子白细胞介素（interleukin,IL）-1β、IL-17水平;免疫印迹检测各组大鼠脑组织AKT/mTOR/STAT3通路蛋白表达。结果 模型组大鼠脑组织梗死面积、海马神经元凋亡率、脑组织小胶质细胞M1标记物（CD16、CD32）与M2标记物（CD206、Arg-1）表达、血清IL-1β与IL-17水平均升高，AKT/mTOR/STAT3信号活性降低。异鼠李素促使模型组大鼠AKT/mTOR/STAT3信号激活，促进小胶质细胞从M1型向M2型转化，降低炎性细胞因子表达，减轻脑组织梗死及海马神经元凋亡，且呈剂量依赖性; GSK-690693对模型组大鼠的作用与异鼠李素相反，且GSK-690693可减弱异鼠李素对模型组大鼠的作用。结论 异鼠李素可通过激活AKT/mTOR/STAT3信号通路促进小胶质细胞M2极化，进而降低炎性细胞因子表达，抑制炎症，缓解脑组织梗死及海马神经元凋亡，减轻大鼠CIRI。
2025年09期 v.42;No.356 862-871页 [查看摘要][在线阅读][下载 2260K] [下载次数：44 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：6 ] - 肖麟;周阳祥;徐寅;郭璇;王小娟;谭华梁;
目的 研究佛手柑内酯（bergapten,BeG）抑制胃癌细胞增殖的作用机制。方法 联合网络药理学和生物信息学筛选出在胃癌中BeG可能的重要靶点; CCK-8试剂盒和克隆形成实验检测不同剂量BeG处理胃癌细胞后，细胞增殖能力的变化;构建稳定敲低花生四烯酸-5-脂加氧酶（arachidonic acid-5-lipoxygenase,ALOX5）的SGC-7901、BGC-823细胞系，CCK-8试剂盒和克隆形成实验检测其增殖能力的变化;免疫印迹（Western blot,WB）检测ALOX5、Ki67蛋白表达水平;构建胃癌移植瘤模型，检测BeG对肿瘤生长的影响;恢复ALOX5蛋白表达水平，CCK-8实验检测BeG对胃癌细胞活性的影响，WB检测Ki67蛋白表达。结果 在BeG的45个靶点中，ALOX5既在胃癌中高表达，又影响胃癌的总生存期，且与胃癌远端转移相关; BeG在体内外均能抑制SGC-7901、BGC-823细胞增殖和Ki67蛋白表达;敲低ALOX5后，SGC-7901、BGC-823细胞增殖能力明显减弱;恢复ALOX5蛋白表达水平后，BeG的抑癌能力被逆转。结论 ALOX5是BeG的重要靶点，BeG通过ALOX5抑制胃癌细胞增殖。
2025年09期 v.42;No.356 872-879页 [查看摘要][在线阅读][下载 1667K] [下载次数：23 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：9 ] - 辛英舜;李娜;
目的 基于质量源于设计（quality by design,QbD）理念，运用鱼骨分析图筛选影响吡仑帕奈片关键质量属性的各种因素，并对各关键工艺参数进行风险评估及筛选优化。方法 采用全因子设计对处方进行优化，并使用响应面设计（BoxBehnken）对制备工艺参数进行优化，建立统计模型;采用Design-Expert 13软件对试验进行设计，并对所得试验数据进行分析，筛选吡仑帕奈片的优化处方工艺。结果 原料药粒径、低取代羟丙纤维素用量、制粒时间和搅拌速度对片剂溶出行为具有显著影响，当4个因子分别为13μm（D90）、14%、6 min和400 r·min~(-1)时，所制备的吡仑帕奈片能达到与原研溶出曲线相似的结果。结论 使用QbD理念可提高试验效率，对实验者具有更科学的指导意义。
2025年09期 v.42;No.356 880-888页 [查看摘要][在线阅读][下载 2055K] [下载次数：21 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：6 ] 下载本期数据