- 杨俊;白明月;胡秀云;臧可昕;王成港;米楠;
目的 考察触变胶型助悬剂微晶纤维素-羧甲基纤维素钠(microcrystalline cellulose-carboxymethyl cellulose sodium, MCC/CMC-Na)的流变学特性，以指导口服混悬剂的处方工艺开发和质量控制。方法 制备不同质量浓度和分散方式的MCC/CMC-Na混悬样品，结合流变学考察和显微镜观察讨论了助悬剂分散程度、触变性、最大剪切应力和黏度等与工艺参数和浓度的相关性。结果 适宜质量浓度的MCC/CMC-Na作助悬剂可制成触变胶型混悬样品，有触变性和剪切变稀性质，流变学性质与分散程度有相关性，采用剪切工艺能使MCC/CMC-Na完全分散，触变性增大，形成稳定的触变胶结构后受剪切转速和时间影响小。MCC/CMC-Na浓度越大，MCC/CMC-Na混悬样品触变性和黏度越大。采用Herschel-Bulkley模型拟合方程，相关性较好，呈假塑性，屈服应力值与分散方式有关，随搅拌和时间延长而增大，含药混悬液有相似的流变学性质。结论 本研究主要通过流变仪和显微镜对MCC/CMC-Na混悬样品进行研究，提供了混悬液流变学性质测定方法，为MCC/CMC-Na在混悬剂中的应用提供了思路和方法。
2026年03期 v.43;No.362 228-234页 [查看摘要][在线阅读][下载 1189K] [下载次数：3 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：2 ] - 王小天;崔鑫彤;李相榕;樊佳宁;于梦瑶;张宇;
目的 探求口服胃漂浮型铝碳酸镁片剂治疗胃酸过多的效果可行性和有效性。方法 采用粉末直接压片方法和压制包衣法制备片剂；通过不同比例漂浮材料、不同片芯重量制备得到制剂，以漂浮性能和释放度为筛选指标，选择最优处方为片芯铝碳酸镁100 mg,压制包衣层含铝碳酸镁150 mg、HPMC K15M 210 mg、十八醇80 mg、乳糖157.9 mg、硬脂酸镁2.1 mg。随后进行制酸力检验、膨胀系数测定、家兔胃内滞留实验，验证本品性能。结果 漂浮材料(HPMC K15M)占比高的处方缓释效果更强；采用压制包衣工艺可明显改善粉末直接压片法片剂初释过快的问题。家兔体内X射线造影实验结果表明，铝碳酸镁胃漂浮片可以在胃内滞留长达6 h以上。结论 本品有较好胃漂浮效果和治疗胃酸作用。
2026年03期 v.43;No.362 235-240页 [查看摘要][在线阅读][下载 580K] [下载次数：0 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：2 ] - 张瀚卿;陆思颖;王立升;
目的 为获得具有更强抗肿瘤活性的苦参碱衍生物，通过药物拼合原理设计合成一系列含吲唑结构的新型苦参碱衍生物。方法 以苦参碱为先导化合物，通过水解打开D环，通过取代、酰胺缩合等多步反应合成目标化合物并对化合物进行结构表征，通过MTT[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐]比色法评估了目标化合物对三种人癌细胞系：人宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(Huh-7)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗增殖活性，平板克隆实验、细胞凋亡实验对目标化合物的体外活性做进一步研究。结果 合成了15个新型苦参碱衍生物，目标化合物通过~1H-NMR、~(13)C-NMR和HR-MS表征均结构正确。与苦参碱相比，所合成化合物抗肿瘤活性均有明显提升。其中，化合物H8显示出较强的抗增殖活性，IC_(50)值分别为(15.43±1.29)μmol·L~(-1)(HeLa)、(15.47±0.27)μmol·L~(-1)(Huh-7)和(18.53±2.3)μmol·L~(-1)(MDA-MB-231)。平板克隆实验表明，化合物H8能够有效抑制Huh-7细胞集落的形成；细胞凋亡结果表明，化合物H8能够以浓度依赖性方式诱导Huh-7细胞的早期和晚期凋亡。结论 这项研究表明，化合物H8是一种很有前途的抗肿瘤药物前体，为后续苦参碱的研究提供了参考。
2026年03期 v.43;No.362 241-250+258页 [查看摘要][在线阅读][下载 1809K] [下载次数：3 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：2 ] - 焦慧平;裴媛媛;李润甜;布仁;白文明;
目的 基于近红外光谱结合化学计量学方法建立测定北沙参总多糖含量的快速无损分析方法。方法 采集北沙参的近红外漫反射光谱，以苯酚-硫酸法测定北沙参总多糖含量，分别采用线性和非线性建模算法偏最小二乘回归法和支持向量机回归法结合Kubelka-Munk转换、Savitzky-Golay微分处理、多元散射校正、标准正态变换等光谱前处理手段建立由样品近红外光谱预测总多糖含量的定量模型，并利用校正组和验证组样品评价模型的预测精度和稳定性。结果 基于偏最小二乘回归法建立的最优定量模型，其r_c、r_v、RMSEC、RMSEP分别为0.924 0、0.870 0、0.032 5、0.040 9。利用支持向量机回归法建立的最优定量模型，其r_c、r_v、RMSEC、RMSEP分别为0.961 6、0.953 7、0.037 5、0.039 2。结论 两种算法建立的定量模型均可以在较高的精度范围内预测北沙参多糖含量，可以用于北沙参药材多糖含量的在线监控，对提高北沙参药材质量控制的现代化程度具有重要的现实意义。
2026年03期 v.43;No.362 251-258页 [查看摘要][在线阅读][下载 767K] [下载次数：1 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：2 ] - 李杨钰;郭唯;童丰;王越;李清;
目的 为保证克霉唑用药安全性，本文针对其工艺杂质特点，采用多种分析手段对其进行定性和定量研究。方法 采用高效液相色谱-串联高分辨质谱(HPLC-Q-TOF-MS)方法对克霉唑中可能存在的有关物质进行了定性分析，在此基础上，对鉴定到的相关杂质进行限量检查，并首次采用气相色谱-串联质谱法(GC-MS)和气相色谱法(GC)分别建立了克霉唑中基因毒性杂质二氯亚砜和残留溶剂甲醇的检查方法。结果 在克霉唑中发现并鉴定到克霉唑杂质A和咪唑2个有关物质，且3批次克霉唑中上述杂质的限量均符合规定；所建立的GC-MS基因毒性杂质检查方法符合分析方法验证要求，且3批次克霉唑中二氯亚砜的限量均符合规定；所建立的GC残留溶剂检查方法符合分析方法验证要求，且3批次克霉唑中甲醇的限量均符合规定。结论 所建立的方法可对克霉唑中的工艺杂质进行了全面且综合的考察，为克霉唑的用药安全性和有效性提供了保障。
2026年03期 v.43;No.362 259-267+284页 [查看摘要][在线阅读][下载 1385K] [下载次数：4 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：2 ] - 梁晓玉;靳彤;刘峻男;张爽;赵旻;
目的 基于高效液相色谱法建立12批鹿茸精注射液指纹图谱，采用化学模式识别技术进行分类筛选，并同时测定9种氨基酸的含量。方法 采用Ultimate XB-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5μm);流动相为体积分数0.1%乙酸钠水-乙腈(体积比97∶3)(A)-乙腈-水(体积比4∶1)(B)溶液，梯度洗脱；柱温为35℃;检测波长为254 nm;进样量为10μL;流速为1 mL·min~(-1)。应用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统”、SPSS 19.0、SIMCA 13.0等软件建立指纹图谱、评价相似度并进行多元统计分析，通过外标法以峰面积计算9种氨基酸的含量。结果 在254 nm下，以甘氨酸为内参比峰，共标定出20个共有指纹峰，并指认出丝氨酸、酪氨酸、缬氨酸等9个色谱峰，12批样品的相似度在0.993～0.999之间，表明其相似度良好；化学模式识别结果表明，12批鹿茸精注射液可分为4类，质量最高的批次为S7。9种氨基酸分别在各自质量浓度范围内呈良好线性关系(r均大于0.999 4),平均回收率范围为96.8%～107.4%,RSD均小于2.9%,精密度、重复性、稳定性及耐用性实验结果均在规定范围内。结论 建立的HPLC鹿茸精注射液指纹图谱及9种氨基酸含量测定分析方法稳定、简单、可靠，同时结合化学模式识别进行分析筛选，可为鹿茸精注射液的质量控制研究提供依据。
2026年03期 v.43;No.362 268-275页 [查看摘要][在线阅读][下载 789K] [下载次数：5 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：2 ] - 沈俊龙;相芬芬;钱嘉雯;康向东;吴蓉;
目的 探讨熊果酸作用后对低剂量紫杉醇诱导的乳腺癌肝转移裸鼠炎性细胞因子的影响。方法 25只裸鼠尾静脉注射MDA-MB-231细胞进行造模；根据给药浓度随机分为5组：对照组、低剂量紫杉醇(5 mg·kg~(-1) PTX)组、高剂量紫杉醇(20 mg·kg~(-1) PTX)组、低剂量紫杉醇联合熊果酸(5 mg·kg~(-1) PTX+20 mg·kg~(-1) UA)组、熊果酸对照(20 mg·kg~(-1) UA)组。30日后安乐死裸鼠取肝组织进行H-E染色，实时荧光定量PCR及化学发光法分别检测肝组织及血清细胞因子IL-1β、IL-6、IL-8、IL-10、IL-17A、TNF-α水平，Western Blot检测裸鼠肝组织TGF-β1、NF-κB水平。结果 低剂量紫杉醇组肝中出现肿瘤转移灶，IL-1β、IL-6、IL-8、IL-10、IL-17A、TNF-α、TGF-β1、NF-κB检测水平明显高于对照组；低剂量紫杉醇联合熊果酸组肝脏转移灶数量明显减少，细胞因子及NF-κB检测水平显著降低。结论 低剂量紫杉醇易诱导乳腺癌细胞在裸鼠肝脏中转移定植，造成炎性细胞因子水平升高；熊果酸可以抑制上述转移现象，降低细胞因子水平。
2026年03期 v.43;No.362 276-284页 [查看摘要][在线阅读][下载 1164K] [下载次数：2 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 肖慧;陈静;刘盼文;刘子涵;马勤阁;刘景根;王瑜珺;
目的 银屑病是一种常见且持续的炎症性皮肤病，常伴随剧烈瘙痒，严重影响患者生活质量。尽管纳呋拉啡和地非法林已被批准用于治疗透析相关瘙痒，其在银屑病引发的瘙痒中的药理作用尚未明确。本研究主要探讨了纳呋拉啡和地非法林对银屑病瘙痒的缓解效果，同时也研究了两者对急性组胺痒的止痒作用。方法 雄性C57BL/6J小鼠的颈背部剃去毛发，连续5 d每日涂抹5%咪喹莫特软膏以诱导银屑病模型，或皮内注射50μL(10 mg·mL~(-1))的组胺诱导组胺痒模型。研究腹腔给予不同剂量纳呋拉啡、静脉给予不同剂量地非法林的止痒作用。脑室给予κ阿片受体拮抗剂nor-BNI,检测其对纳呋拉啡和地非法林止痒作用的影响。结果 纳呋拉啡和地非法林在咪喹莫特引起的银屑病瘙痒和组胺诱导的急性痒中均表现出显著的止痒作用。在银屑病瘙痒模型中，纳呋拉啡的止痒ED_(50)是5.6μg·kg~(-1),地非法林的止痒ED_(50)是45.5μg·kg~(-1)。在组胺诱导的急性痒中，纳呋拉啡的止痒ED_(50)是9.1μg·kg~(-1),地非法林的止痒ED_(50)是52.9 mg·kg~(-1)。中枢注射nor-BNI几乎完全阻断纳呋拉啡的止痒作用，并部分减少地非法林的止痒作用。结论 研究表明，纳呋拉啡和地非法林对咪喹莫特引起的银屑病瘙痒和组胺引起的急性痒均有效，纳呋拉啡的止痒作用是地非法林的5～8倍。纳呋拉啡的止痒作用主要通过中枢κ阿片受体介导，而地非法林同时通过中枢和外周κ阿片受体发挥作用。这些发现促进了对κ阿片受体激动剂纳呋拉啡和地非法林止痒作用和止痒机制的认识，也为κ阿片受体激动剂治疗银屑病患者瘙痒提供了临床前依据。
2026年03期 v.43;No.362 285-291页 [查看摘要][在线阅读][下载 1617K] [下载次数：4 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 高理想;林学怡;庞丽;黄哲;
目的 探讨药品中亚硝胺类基因毒性杂质的控制及监管现状，研究我国的亚硝胺类基因毒性杂质的监管策略。方法 在官方网站上收集信息，结合文献研究对国际亚硝胺类杂质的风险评估与监管现状进行梳理，对比分析国际监管差异，结合欧洲药品管理局(European Medicines Agency, EMA)、美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration, FDA)、国际人用药品注册技术协调会(The International Council for Harmonisation of Technical Requirements for Pharmaceuticals for Human Use, ICH)、日本厚生劳动省药品和医疗器械管理局(Pharmaceuticals and Medical Devices Agency, PMDA)及我国相关遗传毒性杂质控制指导原则，对制定符合我国国情的亚硝胺类杂质监管工作提出建议，完善我国亚硝胺杂质监管体系。结果 美国、欧盟、日本等国家的相应监管机构已发布相关指导原则来控制药品中存在亚硝胺杂质的风险，并对其进行严格监管，其做法对我国有一定的借鉴意义。结论 我国对于亚硝胺类基因毒性杂质的监管还需加强，可以从加强亚硝胺杂质风险变更管理、建立同类事件处理的通用模式等方面努力。
2026年03期 v.43;No.362 292-298页 [查看摘要][在线阅读][下载 474K] [下载次数：2 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：2 ]