药剂

• pH/氧化还原双重响应胶束复合物制备与表征

  王卉;朱嘉;贾莉;陈大为;乔明曦;

  目的制备pH和氧化还原双重刺激响应型胶束复合物,并对其触发释放行为以及体外基因沉默效率进行评价。方法采用电位滴定法测定聚合物的pKa值,兔红细胞溶血性实验考察聚合物的溶血性。通过薄膜分散法制备胶束复合物,超滤离心法测定包封率。分别通过评价不同pH下聚合物的临界胶束浓度、粒径与粒径分布以及siRNA释放量的测定,考察胶束复合物的触发释放行为。采用MTT噻唑蓝法考察细胞存活率,化学发光法考察体外基因沉默效率。结果合成的聚合物pKa值约为6.8,在pH 4.0～7.4之间具有良好的缓冲能力,具有较低的溶血性和细胞毒性。制备的胶束复合物包封率均在89%以上。N/P为6的胶束复合物相较于N/P 10和15的胶束复合物,具有显著更好的触发释放作用(50.62%vs 7.72%和25.66%,P<0.05)和基因沉默效率(80.53%vs 59.06%和62.51%,P<0.05)。结论构建的低N/P胶束复合物具有良好的缓冲能力和较低毒性,可在肿瘤细胞内有效实现siRNA的触发释放,达到较高的基因沉默效率。

  2019年12期 v.36;No.287 1061-1068页 [查看摘要][在线阅读][下载 931K]
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• 甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物(E型)游离膜性质的考察

  王春喜;朱诗萌;程琳;陆凯迪;丁平田;

  目的研究甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物(E型)游离膜的机械性质和透湿性,考察其影响因素。方法采用平面铸膜法制备游离膜,考察成膜温度,成膜时间,增塑剂用量和膜厚度对游离膜机械性质和透湿性的影响。进行游离膜拉伸试验,以拉伸强度(σ_M)、断裂伸长率(ε)和杨氏弹性模量(E)评价游离膜的机械性质;采用杯法测定游离膜的透湿系数,评价其透湿性。结果成膜温度、膜厚度和增塑剂浓度对甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物(E型)游离膜的透湿性和机械性质有影响,而成膜时间对游离膜性质影响不大。结论根据实验结果,考虑流化床包衣的情况,初步确定:增塑剂DBS用量为10%(按聚合物质量计),包衣温度为30℃,于烘箱中40℃下老化8 h。对游离膜性质及影响因素考察可以为处方设计和包衣工艺提供参考。

  2019年12期 v.36;No.287 1069-1073+1118页 [查看摘要][在线阅读][下载 449K]
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药物化学

• 2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性

  臧洁;张健;刘丹;赵临襄;

  目的为了寻找有效的Pin1小分子抑制剂,以2-苯基咪唑-4-甲酸为先导化合物,设计并合成了18个2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物8a-8r。方法以2-甲氧基苯甲酸为起始原料,经8步反应得到目标化合物;利用已建立的酶活性筛选平台测试了目标化合物浓度为10μmol·L~(-1)时对Pin1酶的抑制率;采用MTT法,考察了目标化合物对人前列腺癌PC-3细胞的生长抑制作用。结果与讨论合成了18个未见文献报道的化合物,其结构经~1H-NMR谱和MS谱确证;多数化合物具有Pin1抑制活性,其中化合物8 h的抑制率达到100%;化合物的整体细胞生长抑制作用较弱,化合物8 c和8 g对PC-3细胞具有中等生长抑制作用。

  2019年12期 v.36;No.287 1074-1081页 [查看摘要][在线阅读][下载 629K]
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• 4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺系列化合物的合成及体外抗血小板聚集活性的研究

  仇凯;陈馨;刘秀杰;

  目的为发现新的抗血小板聚集化合物,参照吡考他胺及其衍生物的构效关系,按照电子等排理论,设计新的4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物。方法以吡考他胺为先导化合物,通过对其1,3-位两个侧链进行结构改造,进行目标化合物结构设计。以苯甲醚为起始原料,与氯磺酸反应制得中间体4-甲氧基-1,3-苯二磺酰氯,与相应不同取代苯胺进行胺解反应得到目标化合物。目标化合物的结构经~1H-NMR、ESI-MS、IR和~(13)C-NMR谱确证。以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药,以ADP(二磷酸腺苷)为诱导剂,采用Born比浊法进行目标化合物的体外抗血小板聚集活性筛选。结果合成了9个未见报道的4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物(3a-3i)。在1.30μmol·L~(-1)浓度下,各化合物具有不同的抗血小板聚集活性,其中化合物3d的活性最高。结论侧链引入杂环取代基的化合物活性较高;苯基上连有强吸电子基的化合物的活性较高。

  2019年12期 v.36;No.287 1082-1086+1099页 [查看摘要][在线阅读][下载 211K]
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药物分析

• HPLC法测定秦皮4种有效成分的含量

  叶皓;李敬伟;曾博文;王淼;薛佳奇;赵春杰;

  目的采用高效液相色谱法建立秦皮药材中秦皮甲素、秦皮苷、秦皮乙素、秦皮素的含量测定方法,为建立秦皮饮片质量评价体系提供含量测定方法学依据。方法制备秦皮供试品溶液,采用Inertsil C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.1%甲酸水为流动相A,甲醇为流动相B,进行梯度洗脱。检测波长:254 nm测定秦皮甲素、秦皮苷和秦皮乙素,340 nm测定秦皮素。进样量:10μL,柱温:30℃,流速:0.8 mL·min~(-1),依次进样分析。结果秦皮甲素、秦皮苷、秦皮乙素和秦皮素质量浓度分别在78.60～1572、23.90～487.0、6.900～138.5、1.240～24.80 mg·L~(-1)内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 6、0.999 6、0.999 5、0.999 6;秦皮供试品中,四者的平均回收率分别为98.1%、98.9%、98.1%和98.5%;RSD分别为1.5%、1.6%、1.2%和0.90%(n=6)。结论建立的方法适用于研究秦皮药材中秦皮甲素、秦皮苷、秦皮乙素和秦皮素的含量测定。

  2019年12期 v.36;No.287 1087-1092页 [查看摘要][在线阅读][下载 311K]
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• HPLC法同时测定大豆苷元及其三个氨基甲酸酯前药的含量

  白晓晨;李颖超;张天虹;侯晓虹;

  目的建立了一种同时测定大豆苷元及其三个氨基甲酸酯前药的含量的高效液相色谱方法。方法选用Welch Ultimate LP-C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A),体积分数0.3%甲酸水(B),甲醇(C)进行三元梯度洗脱,流速1.0 mL·min~(-1),检测波长249 nm,柱温30℃。结果应用所建立的方法,各组分在24 min内均得到较好分离。大豆苷元(Dan)、7-缬氨酸大豆苷元氨基甲酸酯(7-P)、4′-缬氨酸大豆苷元氨基甲酸酯(4′-P)和7-4′-二缬氨酸大豆苷元氨基甲酸酯(7-4′-P)的质量浓度分别在1.003～20.06 mg·L~(-1)、1.004～20.08 mg·L~(-1)、1.002～20.04 mg·L~(-1)、1.001～20.02 mg·L~(-1)范围内与峰面积呈良好的线性相关性,平均回收率分别为100.1%、100.5%、100.1%、100.2%(n=9),RSD均小于2.0%。结论所建立的方法可用于大豆苷元及其氨基甲酸酯前药的含量测定及其化学稳定性研究。

  2019年12期 v.36;No.287 1093-1099页 [查看摘要][在线阅读][下载 379K]
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药理

• 氧化苦参碱靶向抑制Th17对肠道黏膜免疫屏障的作用

  张岚琨;张志强;

  目的探究氧化苦参碱靶向抑制Th17分化对小鼠肠道黏膜免疫功能损伤的保护作用,并初步探讨其保护机制。方法 30只ICR小鼠,随机分为3组:空白对照组、损伤对照组、治疗组。采用腹腔注射环磷酰胺构建肠道粘膜免疫屏障损伤小鼠模型。记录小鼠在实验期间的精神状态、活动情况;制备小肠切片并进行组织学观察,统计绒毛长度、隐窝深度并统计两者比值;流式细胞术分析肠粘膜组织中Th17,Treg的百分比含量,以及不同时期Th17/Treg的比例;免疫印迹法检测Th17细胞特异性转录因子RORγt、Treg细胞特异性转录因子Foxp3的表达;酶联免疫法(ELISA)检测肠黏膜SIgA的含量。结果与对照组相比,氧化苦参碱可显著上调绒毛长度/隐窝深度比,改善环磷酰胺所致小鼠肠道机械屏障受损状况;降低不同时期Th17/Treg的比例;显著促进肠道SIgA的分泌;降低多种细胞因子的表达。结论氧化苦参碱通过靶向调控Th17分化改善环磷酰胺诱导的小鼠肠黏膜免疫屏障的损伤。

  2019年12期 v.36;No.287 1100-1106页 [查看摘要][在线阅读][下载 847K]
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• 槲皮素对高糖环境下人肾小管上皮细胞脂质代谢的影响及其机制

  蒋曦媛;韩筱清;李楠;余江毅;

  目的探讨槲皮素对人肾小管上皮HK-2细胞脂质代谢的影响及其机制。方法采用25.0 mmol·L~(-1)葡萄糖诱导HK-2细胞建立高糖模型,在CCK-8检测槲皮素对HK-2细胞活性影响的基础上,采用油性红O染色观察细胞内脂质沉积;化学酶法测定细胞内胆固醇含量;Real-time PCR和Western blot分别检测低密度脂蛋白受体(LDLr)、固醇调节元件结合蛋白裂解激活蛋白(SCAP)、胆固醇调节元件结合蛋白2(SREBP-2)和羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMGCR) mRNA转录和蛋白表达水平。结果与对照组相比,高糖模型组不仅HK-2细胞内脂滴积分光密度(IOD)值显著增加而且含脂滴的细胞数明显增多(P<0.05),干预48 h后高糖槲皮素组HK-2细胞内IOD值较高糖模型组明显下降,含脂滴的细胞数也明显减少(P<0.05);高糖模型组HK-2细胞内总胆固醇和游离胆固醇含量较对照组明显升高(P<0.05),干预48 h后高糖槲皮素组HK-2细胞内总胆固醇和游离胆固醇含量较高糖模型组显著下降(P<0.05);高糖模型组HK-2细胞内LDLr、SCAP、SREBP-2和HMGCR mRNA和蛋白表达量均较对照组显著升高(P<0.05),干预48 h后高糖槲皮素组HK-2细胞LDLr、SCAP、SREBP-2和HMGCR mRNA转录和蛋白表达量均较高糖模型组显著降低(P<0.05)。结论槲皮素可减少肾小管上皮细胞内脂质沉积和降低细胞内胆固醇含量,其机制可能与抑制SCAP-SREBP2-LDLr通路有关。

  2019年12期 v.36;No.287 1107-1112页 [查看摘要][在线阅读][下载 1121K]
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• 茵苓汤对α-萘异硫氰酸酯致肝内胆汁淤积大鼠肝损伤的保护作用和机制

  刘晓敏;刘广洲;姚欣欣;王维纲;兰汝春;张春华;

  目的研究茵苓汤对α-萘异硫氰酸酯(α-naphthalene isothiocyanate,ANIT)致肝内胆汁淤积大鼠肝损伤的保护作用,并初步探讨其作用机制。方法 60只SD大鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照组(熊去氧胆酸,45 mg·kg~(-1))和茵苓汤高、中、低剂量组(生药77.1、38.5、19.3 g·kg~(-1)),每组10只。以质量浓度20 g·L~(-1)α-萘基异硫氰酸酯(ANIT)色拉油溶液5 mL·kg~(-1)一次性灌胃制备大鼠肝内胆汁淤积模型,造模48 h后,给药组按公斤体重灌胃给药,一日一次,连续7 d。测定大鼠血清中总胆红素(total bilirubin,TBIL)、直接胆红素(direct bilirubin,DBIL)、谷丙转氨酶(alanine transaminase,ALT)、谷草转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)、碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)、总胆汁酸(total bile acid,TBA)水平,2 h胆汁流量,光镜下进行肝脏病理组织形态学观察,测定肝脏组织超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、丙二醛(malonic dialdehyde,MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)、过氧化氢酶(catalase from micrococcus lysodeikticus,CAT)活性,实时荧光定量PCR检测大鼠肝脏组织钠离子-牛磺胆酸协同转运蛋白(sodium taurocholate cotransporting polypeptide,NTCP)、胆盐输出泵(bile salt export pump,BSEP)和多药耐药相关蛋白2(multidrug resistance protein 2,MRP2)mRNA的表达量。结果茵苓汤能降低TBIL、DBIL、ALT、AST、ALP、TBA水平,提高胆汁流量,改善肝脏形态,降低肝组织MDA活性,提高SOD、GSH-Px、CAT活性,上调肝组织NTCP、BSEP和MRP2 mRNA表达量。结论茵苓汤对ANIT致肝内胆汁淤积大鼠具有保护作用,其作用机制可能与抗氧化应激和影响胆汁酸转运体有关。

  2019年12期 v.36;No.287 1113-1118页 [查看摘要][在线阅读][下载 1704K]
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药事管理

• 药事管理专业教学质量评价的实证研究

  徐凤翔;陈宇;黄哲;严思迪;

  目的为了深入研究高校课程教学质量,提升教学效果,推进高校教育健康发展。针对药事管理专业教学质量的影响因素,构建了药事管理专业教学质量影响因素评价模型。方法通过对影响课程教学质量的各个因素的分析,建立课程教学质量评估指标体系,提出了一种基于模糊群决策的药事管理专业教学质量影响因素评价模型,并对影响因素进行科学评价。结果根据文献研究和调研结果,得到药事管理专业的教学内容、教学方法和手段、教学条件、教学态度等影响因素,建立了药事管理专业教学质量影响因素评价模型,最后将定性问题转化为定量问题进行分析,并在药事管理专业教学中实例验证,证明了模型的可行性。结论通过构建科学的评价指标体系,采用模糊群决策的方法构造评价矩阵,对药事管理专业教学质量的影响因素进行科学评价,针对评价结果提出建议,能够促进教学水平整体提高,构建全新教育模式。

  2019年12期 v.36;No.287 1119-1126页 [查看摘要][在线阅读][下载 152K]
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综述

• 《沈阳药科大学学报》加入OSID公告

  <正>《沈阳药科大学学报》自2019年9月起加入国家新闻出版署出版融合发展(武汉)重点实验室提出的OSID(Open Science Identity)开放科学计划。通过在期刊每篇文章上添加 OSID 开放科学(资源服务)标识码,可以使论文成果更加立体化展现,增强论文质量,促进传播与交流;使作者获得直接拓展学术人脉的渠道,并为作者与研究同领域课题的学者交流互动提供途径。《沈阳药科大学学报》编辑部

  2019年12期 v.36;No.287 1126页 [查看摘要][在线阅读][下载 86K]
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• 天然产物抗血小板聚集作用的研究进展

  彭智祥;李雪;王亚敏;赵诗云;吴东风;张娣;

  目的综述近年来天然产物抗血小板聚集作用的最新研究进展。方法重点查阅61篇近期国内外天然产物抗血小板聚集的文献,对具有抗血小板聚集活性的天然产物进行总结和分析。结果总结得出114个天然产物单体成分并分析其在抗血小板聚集作用中发展前景,为研究和开发新型高效低毒的血小板聚集抑制剂提供理论基础。结论多种天然产物在抗血小板聚集作用方面具有良好开发前景,应对其进行更为深入的机制及构效关系研究从而筛选出新型血小板聚集抑制剂。

  2019年12期 v.36;No.287 1133-1144页 [查看摘要][在线阅读][下载 786K]
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• CRISPR-Cas9技术在医药领域中的应用

  孙明尧;白玮;梁宏玉;赵秋蓉;张悦榕;徐慰倬;

  CRISPR-Cas9是存在于细菌和古细菌中的一种抵御噬菌体或质粒侵染的获得性免疫防御系统,它由成簇规律间隔短回文重复基因序列(clustered regularly interspaced short palindromic repeats,CRISPR)和Cas(CRISPR-associated)蛋白组成。天然的II型CRISPR系统已经被改造成第三代基因编辑工具,将单链向导RNA(single-guide RNA,sgRNA)和作为DNA内切酶的Cas9蛋白导入细胞内,即可在基因组特定位置上进行基因编辑。由于CRISPR-Cas9具有简便高效、脱靶效应低等特点,目前已被广泛应用在动物、植物、微生物的生理和病理研究以及药物研发等领域。本文着重讲述了CRISPR-Cas9的作用机制以及它在医药领域中的应用,包括构建生物模型、疾病治疗、药物靶点筛选和CRISPR与免疫疗法的联合应用。

  2019年12期 v.36;No.287 1145-1154页 [查看摘要][在线阅读][下载 1911K]
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• 多西他赛聚合物胶束纳米给药系统在肿瘤治疗中研究进展

  李晓锋;

  目的对近几年聚乙二醇、多糖类、普朗尼克、聚(2-乙基-2-噁唑啉)多功能聚合物胶束在肿瘤治疗中的研究,市售注射液与聚合物治疗效果的差异,靶向聚合物胶束以及聚合物胶束冻干技术进行归纳总结。方法以近年来的45篇国内外文献为依据,对多西他赛聚合物胶束纳米给药系统在肿瘤治疗中的研究进展进行了详细的综述。结果市售注射液应用广泛但不良反应限制了其应用。新型聚合物胶束在未来几年有可能弥补现有多西他赛药物的不足而广泛应用于临床。不同多西他赛胶束在缓释效果、抗肿瘤药效等方面各有利弊。肽类和小分子类主动靶向胶束发展成熟而其他有待开发。结论现有的多西他赛聚合物胶束已取得一些进步,但是还不能满足患者的需要,仍需开发抗肿瘤治疗效果更好的多西他赛聚合物胶束类药物。

  2019年12期 v.36;No.287 1155-1164页 [查看摘要][在线阅读][下载 984K]
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环境科学

• 高铁噪声对校园声环境影响评价方法的研究——以沈阳药科大学南校区为例

  伦小文;福原博笃;侯晓虹;张聪璐;胡奇;蔡馨逸;梁宁;

  目的通过实例对高铁噪声评价方法和评价标准的不足进行探讨,提出适宜的高铁噪声评价方法和标准,并呼吁国家尽快制定高铁噪声评价方法和执行标准。方法以沈丹高铁对沈阳药科大学南校区影响为例,分别以连续等效声级L_(eq)和最大声级L_(max)为指标,评价邻近高铁的沈阳药科大学南校区的教师公寓楼(A)、第一教学楼(B)和学生宿舍楼(C)楼内外的声环境现状。结果以L_(eq)指标进行评价,室内L_(eq,d)(昼间等效声级)为C>A>B,除C点六楼外,其他监测点均符合标准(1类区域(室内,开窗)昼间标准值为45 dB(A))。以L_(max)指标进行评价,71.4%的监测点超过标准(借鉴日本新干线(高铁)居民区(室外)70 dB(A),对应的室内标准值为60 dB(A))。采用L_(eq)评价结论与邻近高铁的师生对高铁噪声感觉不符,L_(max)评价结论可能更贴近公众的感觉。沈丹高铁可能对我校距离高铁较近的宿舍楼、办公楼和教学楼等产生一定的影响,但受影响最大的是教学楼。结论采用L_(max)法比L_(eq)法能够更加全面反映高铁列车运行时段对周边环境的影响程度,建议高铁噪声评价方法为L_(max)法,评价标准为高铁沿线居民区昼间70 dB(A),夜间60 dB(A)。

  2019年12期 v.36;No.287 1127-1132+1144页 [查看摘要][在线阅读][下载 829K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences (AJPS,ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)创刊于2006年,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,是中国第一个被SCIE收录的药剂学学术期刊。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本愛知学院大学Yoshiaki Kawashima教授和沈阳药科大学崔福德教授,主编为沈阳药科大学何仲贵教授、日本歧阜药科大学Hirofumi Takeuchi教授和新加坡国立大学Paul WS Heng教授,副主编为沈阳药科大学毛世瑞教授,韩国首尔国立大学Yu-Kyoung Oh教授,浙江大学高建青教授和四川大学黄园教授。

  2019年12期 v.36;No.287 1058页 [查看摘要][在线阅读][下载 376K]
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• 《沈阳药科大学学报》2019年(第36卷)总目次

  <正>~~

  2019年12期 v.36;No.287 1165-1170页 [查看摘要][在线阅读][下载 129K]
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• 《沈阳药科大学学报》著作权许可声明

  <正>凡向《沈阳药科大学学报》编辑部投稿,均视为同意在本编辑部网站及CNKI中国期刊全文数据库等数据库出版,所付稿酬包含网络出版稿酬。特此声名!本刊文责自负,版权所有,未经许可,不得转载使用。

  2019年12期 v.36;No.287 1171页 [查看摘要][在线阅读][下载 377K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的专业技术人员,经营管理人员和各国(地区)医药卫生主管部门官员为主要读者,报道亚洲传统药物研究的新进展、新成果、新动向、新技术及药物在临床应用与科研实践方面的最新动态和

  2019年12期 v.36;No.287 1171页 [查看摘要][在线阅读][下载 377K]
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