- 姜建奇;吕艺伟;王天莹;代英辉;王东凯;
目的制备共载阿霉素-碳点@磷酸钙脂质纳米粒(Doxorubicin-carbon dots@lipid coated calcium,DOX-CDs@LCP NPs),并对其载药性能及体外释药行为进行评价。方法采用反相微乳法制备DOX-CDs@LCP NPs,考察钙/磷比值,内水相pH值及搅拌速度对纳米粒外观的影响;并对阿霉素和碳点浓度对制剂载药量的影响进行考察。通过激光散射粒径测定仪测定粒径和电位,采用透射电镜表征纳米粒形态。同时以不含碳点的纳米粒(DOX@LCP NPs)作为对照。比较两种制剂在体外释药行为上的差异。结果 DOX-CDs@LCP NPs带有磷酸钙内核,外层有磷脂包裹,平均粒径为133.9 nm,zeta电位为-20 mV,包封率和载药量质量分数分别为(64.38±2.4)%、(12.22±0.53)%;在生理条件下,DOX-CDs@LCP能够延缓药物释放达29.9%;在酸性环境下,药物释放加速,累积释放量可达78%。结论 DOX-CDs@LCP NPs具有较高的载药量和体外释药性能。
2019年11期 v.36;No.286 949-955页 [查看摘要][在线阅读][下载 794K] [下载次数：513 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 韩美华;寸冬梅;杨明世;
目的考察不同处方的布地奈德肺吸干粉经气管内给药后,在大鼠气管、支气管、细支气管、肺泡等肺内组织中的分布。方法建立高效液相色谱法,用于肺组织中布地奈德浓度的测定,并对所建立方法进行方法学考察,确认方法的专属性、准确性和重现性;测定了3种不同的布地奈德肺吸干粉微粒,即布地奈德纳米晶(budesonide nanocrystals,BUD-NC)、布地奈德纳米复合微粒(nanocrystal-embedded microparticles of budesonide,BUD-NEM)、市售布地奈德干粉与喷干乳糖的混合物(the mixture of pulmicort turbuhaler and lactose,BUD-PT),经大鼠气管内给药后,在气管、支气管、细支气管及肺泡等不同部位的浓度,考察不同性质处方的肺内组织分布。结果 3种处方的肺内组织分布显示出明显差异。其中,BUD-NC在整个肺内的分布比较均匀,BUD-PT则在气管、支气管分布较多,而BUD-NEM在细支气管、肺泡分布较多。结论 BUD-NEM在靶部位细支气管分布最多,与BUD-PT相比,具有较优的肺内分布结果;大鼠的肺内分布研究可为药物的处方设计及药动学研究提供依据。
2019年11期 v.36;No.286 956-962页 [查看摘要][在线阅读][下载 444K] [下载次数：235 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 司莉玲;初天哲;王春艳;杨卿杰;赵利刚;
目的通过4-萜品醇(4-O-acylterpineol,TEN)与不同脂肪酸反应,制备7个新型4-萜品醇脂肪酸酯衍生物,旨在寻找在肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl myristate,IPM)系统和压敏胶型分散型贴剂(drug-in-adhesive,DIA)系统中对氟比洛芬(flurbiprofen,FP)促透效果好、刺激性低的新型促透剂(penetration enhancers,PE),并对促透剂的作用机制进行初步研究。方法采用卧式双室扩散池,以离体兔皮为屏障进行体外渗透试验,通过皮肤刺激性实验和组织学实验评价其刺激性,通过分子模拟和激光扫描共聚焦(laser scanning confocal microscopy,LSCM)实验探究促透剂的作用机制。结果在IPM系统中,与质量分数为3%的TEN等摩尔浓度的4-萜品醇肉豆蔻酸酯(TEN-C14)对FP的促透效果最好;在DIA系统中,质量分数为5%的IPM、与质量分数为5%的TEN等摩尔浓度的4-萜品醇庚酸酯(TEN-C7)对FP的促透效果最好,药物24 h累计透过量分别是空白组的3.17倍和2.92倍(P<0.05)。当与质量分数为5%的TEN等摩尔浓度的TEN-C7与质量分数为5%的IPM联用时,FP的24 h累计透过量是空白组的4.61倍(P<0.05)。皮肤刺激性实验结果显示,TEN-C7作为促透剂不会引起家兔皮肤红斑、水肿,安全性能较高。分子模拟及LSCM实验结果显示,药物主要经过角质细胞的细胞间通道渗透进入皮肤,促透剂通过与药物竞争性的结合角质层神经酰胺的极性头部或可逆的改变皮肤角质层屏障功能从而使皮肤渗透性增加。结论合成的4-萜品醇脂肪酸酯衍生物刺激性低,促透能力强,有望作为一个新的促透剂在经皮给药中使用。
2019年11期 v.36;No.286 963-972+997页 [查看摘要][在线阅读][下载 963K] [下载次数：307 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ]
- 高海玲;刘琦;刘洪卓;何仲贵;
目的建立同时测定比格犬血浆中可利霉素的3种主要成分异戊酰螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ及3种主要代谢物螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ浓度的UPLC-MS/MS分析方法,并用于药代动力学研究。方法选用Kinelex XB-C_(18)柱,以乙腈-5 mol·L~(-1)乙酸铵-甲酸(体积比为88∶12∶0.2)为流动相,流速为0.2 mL·min~(-1),采用电喷雾离子源,以多反应监测(multiple reaction monitoring, MRM)方式进行正离子扫描。结果该方法在1～250μg·L~(-1)内螺旋霉素I、异戊酰螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ线性关系良好,1～1 000μg·L~(-1)内螺旋霉素Ⅱ、Ⅲ线性关系良好,回收率90.58～96.73%,基质效应96.78～114.98%,日间和日内的精密度和准确度值均小于15%。结论该方法可用于可利霉素片在比格犬体内的血浆浓度测定,且血浆中代谢物SPM的浓度远高于主要组份Iso-SPM。
2019年11期 v.36;No.286 973-980+1055页 [查看摘要][在线阅读][下载 1138K] [下载次数：429 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 许慧;刘婷婷;赵悦新;赵春杰;
目的建立用于测定鹿茸药材中14种氨基酸的柱前衍生化-高效液相色谱方法。方法采用异硫氰酸苯酯-乙腈对鹿茸药材中的氨基酸进行衍生化,色谱条件为:Venusil ASB C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相A:乙腈-水(体积比为7∶3),流动相B:0.1 mol·L~(-1)醋酸钠缓冲溶液-乙腈(体积比为93∶7,pH=6.5),柱温:45℃,流速:0.8 mL·min~(-1),检测波长:254 nm,进样量:5μL。结果 14种氨基酸包括丝氨酸、甘氨酸、组氨酸、苏氨酸、精氨酸、丙氨酸、脯氨酸、酪氨酸、缬氨酸、甲硫氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸在4.052～64.832、20.030～320.482、2.222～35.525、4.683～74.881、8.119～129.924、7.482～119.679、10.985～175.760、2.521～40.336、4.228～67.648、0.702～11.232、1.922～30.752、6.012～96.191、4.523～72.368、7.352～117.632 mg·L~(-1)质量浓度内与峰面积具良好的线性关系,r≥0.999 0,加样回收率在99.1%～101.6%内,实验方法的精密度、重复性和稳定性的RSD均小于2.0%。结论经方法学验证显示,所建立的实验方法适用于鹿茸药材中14种氨基酸的含量测定。
2019年11期 v.36;No.286 981-989页 [查看摘要][在线阅读][下载 646K] [下载次数：670 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 苏夕桐;何汇洋;吴蕾;高梓森;张鹏;
目的结合分子对接仿真技术,研究反相离子对色谱法(reversed phase ion chromatography,RPIC)对头孢地尼立体异构体杂质I、J、K、L、T、U的分离机制。方法采用RPIC对各杂质进行分离,考察在流动相中加入四甲基氢氧化铵(tetramethylammonium hydroxide,TMAH),体积分数分别为0.01%、0.05%、0.1%、0.25%、0.3%、0.5%的色谱条件下以及流动相pH在4.5～6.5内变化时,各杂质间的分离度以及保留时间的变化。采用分子对接仿真技术,研究各杂质与TMAH分子的结合能力的差异,阐明了RPIC洗脱过程中,在TMAH作用下,各杂质的分离度及保留行为产生差异的原因。结果 TMAH与杂质I、J、K、L的结合能力存在差异。与TMAH结合后,杂质I形成3个分子内氢键,杂质J形成2个分子内氢键,且与TMAH之间存在1个分子间氢键,杂质K形成1个分子内氢键,杂质L无分子内氢键,杂质I、J、K、L与TMAH分子之间均存在静电作用力和疏水作用力。TMAH与杂质T、U的结合能力无显著性差异。杂质T、U均可以形成3个分子内氢键,与TMAH之间均存在静电作用力和疏水作用力。随着流动相中的TMAH浓度的增大,杂质I、J、K、L的保留时间延长,分离度逐渐增大,杂质T、U的色谱行为无显著变化。结论采用分子对接仿真技术,在分析各杂质与TMAH自身理化性质的基础上,研究各杂质在流动相环境中与TMAH之间的相互作用能够更加精确地阐述RPIC法中头孢地尼立体异构体杂质的分离机制。
2019年11期 v.36;No.286 990-997页 [查看摘要][在线阅读][下载 899K] [下载次数：107 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 褚晓文;韩飞;宋爱华;李欣彤;王雪;尹然;
目的采用HPLC-FT-ICR MS技术研究栀子大黄汤在大鼠胆汁中的原形成分及其代谢产物。方法色谱分离采用Shim-pack XR-ODS II色谱柱(75 mm×3.0 mm,2.2μm),流动相:体积分数为0.1%的甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱;质谱采用电喷雾电离源,在正、负离子模式下检测;对大鼠空白胆汁样品和给予栀子大黄汤后的胆汁样品进行分析,获取各成分的保留时间、精确质量数、二级碎片等信息,对栀子大黄汤在大鼠胆汁中的原形成分及其代谢产物进行鉴定。结果在大鼠胆汁中共检测到44个与栀子大黄汤相关的化学成分,包括30个原形成分和14个代谢产物。结论为阐明栀子大黄汤化学成分在大鼠体内的代谢和排泄过程提供了实验依据。
2019年11期 v.36;No.286 998-1010+1040页 [查看摘要][在线阅读][下载 1949K] [下载次数：512 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ]
- 高华山;佟伟霜;范卫卫;张科;白现广;李彦娇;
目的构建靶向GLP-1R的高通量筛选模型。方法构建过表达GLP-1R的重组质粒和响应GLP-1信号通路的报告载体,共转染到HEK293细胞中,筛选得到稳定转染的单克隆细胞株,并用阳性药进行模型验证。结果成功构建了表达GLP-1R的重组质粒pcDNA3.1(+)-HuGLP-1R和响应GLP-1信号通路的报告载体PGL4.22-CRE-vip-GFP,共转染到HEK293细胞,筛选得到稳定转染细胞株CG-HEK293,经GLP-1刺激后,确定GFP的最佳表达时间为8 h,经过不同浓度的GLP-1刺激后,能够剂量依赖性地激活GFP的表达。结论构建了靶向GLP-1R的高通量筛选模型,该模型能够直观、稳定、高通量的筛选靶向GLP-1R的小分子或者GLP-1类似物,为长效的GLP-1类似物的研究和开发奠定了基础。
2019年11期 v.36;No.286 1011-1019页 [查看摘要][在线阅读][下载 1333K] [下载次数：484 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 赵丽;肖小帆;安静林;曾艳;高晓芳;阳泰;
目的采用磁珠法捕获与奈非那韦抗多发性骨髓瘤(multiple myeloma,MM)相关作用蛋白,并对其进行分析,为探明奈非那韦抗MM作用机制提供理论依据。方法将环氧基磁珠和奈非那韦偶联,然后与MM.1S细胞蛋白裂解产物共孵育,结合奈非那韦作用蛋白,通过缓冲溶液解离奈非那韦偶联蛋白,进行SDS-PAGE(sodium dodecyl sulphate-polyacrylamide gel electrophoresis)电泳和银染分析,对胶上蛋白进行高分辨质谱鉴定,再通过GO(Gene Ontology)数据库和KEGG(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes)数据库预测蛋白质参与的生物学意义。结果奈非那韦捕获蛋白中可信度较高的蛋白:L-乳酸脱氢酶、核糖体蛋白S3和电压依赖性阴离子选择性通道蛋白1。上述蛋白与肿瘤细胞增殖关系密切。生物信息学分析发现奈非那韦可能和其他潜在生物学功能相关,例如:碳水化合物代谢、脂代谢以及嘌呤代谢等。结论采用一种简单、高效的捕获靶蛋白新方法,为挖掘奈非那韦抗MM作用靶点奠定了理论基础,为药物新靶标筛选和潜在生理功能提供新的思路和方法。
2019年11期 v.36;No.286 1020-1025页 [查看摘要][在线阅读][下载 705K] [下载次数：124 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 马林伟;戴小丽;吴红雁;徐红涛;
目的探讨梓醇对HepG2肝癌细胞增殖、侵袭、生长、血管生成和能量代谢的影响。方法细胞增殖实验研究梓醇对HepG2细胞体外增殖的影响;LDH试剂盒检测梓醇对HepG2细胞的毒性作用;构建人肝癌HepG2裸小鼠细胞移植瘤模型,研究梓醇对体内肝癌生长的影响;Transwell实验研究梓醇对HepG2细胞体外侵袭的影响;小管形成实验检测梓醇对HepG2细胞诱导的血管生成的影响;免疫组化研究梓醇对移植瘤中能量代谢关键指标单羧酸转运蛋白-1 (monocarboxylate transporter-1,MCT-1)、单羧酸转运蛋白-4(monocarboxylate transporter-4,MCT-4)和葡萄糖转运蛋白1(Glucose transporter 1,GLUT1)蛋白表达的影响。结果在一定浓度范围内,梓醇能够抑制HepG2细胞的体外增殖及侵袭,且具有一定的浓度依赖性;LDH检测显示其在50μmol·L~(-1)时对HepG2细胞表现出毒性作用;与对照组相比,梓醇能够显著抑制HepG2裸小鼠移植瘤的体内生长;HepG2细胞培养上清液能够显著刺激HUVEC细胞的小管形成,而梓醇能够在体外抑制HepG2细胞诱导的小管形成;梓醇能够抑制HepG2裸小鼠移植瘤组织中MCT-1,MCT4和GLUT1蛋白的表达。结论梓醇具有抑制肝癌细胞增殖、侵袭及生长的能力,其机制可能与抑制肝癌的血管生成及肿瘤能量代谢密切相关。
2019年11期 v.36;No.286 1026-1032页 [查看摘要][在线阅读][下载 1240K] [下载次数：342 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ]
- 侯雪莲;武志昂;
目的借鉴美国临床药学教育课程结构经验,推进我国临床药学教育课程结构改革。方法从预科学习和专业学习两个阶段研究美国高等临床药学教育体系的课程结构及关键知识领域。结果美国临床药学教育体系课程结构的特征:明确关键知识领域,灵活设置课程体系;明确课程体系构建原则,强调课程整合;教师对课程负责,强调积极的教育方法;以成果为导向,不设统一学时学分;实践课程比重大,重视高峰课程和人文课程。结论提出我国临床药学教育课程结构改革的策略,即优化国家标准,以知识领域取代课程体系;加强课程横向整合,淡化课程学科边界;推进课程纵向整合,设置高峰课程;优化实践课程设置,强化人文课程;推进积极教学方法改革,打破学时学分限制。
2019年11期 v.36;No.286 1041-1046页 [查看摘要][在线阅读][下载 353K] [下载次数：546 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 李洁;郑小松;
目的采用网络毒理学的方法预测并分析鱼腥草中主要活性物质的相关毒性作用机制。方法通过中药系统药理数据库和分析平台(traditional chinese medicine systems pharmacology database and analysis platform,TCMSP)比较毒物基因组学数据库(the comparative toxicogenomics database,CTD)筛选出鱼腥草中6种有毒活性成分,并用Swiss Target Prediction服务器预测有毒活性成分的靶点信息,进而使用Cytoscape软件构建了有毒活性成分-靶点互作网络以及靶点之间的互作网络。使用DAVID(the database for annotation,visualization and integrated discovery)数据库,进行基因本体分析以及京都基因和基因组百科全书通路富集分析,得出了鱼腥草中有毒物质可能通过哪些通路对人体产生危害。结果研究结果显示,鱼腥草有毒活性成分对应的联系度最高的蛋白PTGS2、PRSS1、MAPT、SLC6A2等以及有毒活性成分可能通过Toll样受体信号通路、MAPK信号通路、Nod样受体信号通路、RIG-I样受体信号通路、mTOR信号通路引起过敏反应;可能抑制中枢神经系统;还可能通过对细胞凋亡的调节引起其他自身免疫系统疾病。结论初步探究了鱼腥草的毒理机制,并预测了鱼腥草可能存在的毒性,并为预测中药成分的毒性以及探究毒性机制提供了新思路。
2019年11期 v.36;No.286 1047-1055页 [查看摘要][在线阅读][下载 892K] [下载次数：911 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ]
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<正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences (AJPS,ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)创刊于2006年,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,是中国第一个被
2019年11期 v.36;No.286 946页 [查看摘要][在线阅读][下载 648K] [下载次数：18 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] <正>《沈阳药科大学学报》自2019年9月起加入国家新闻出版署出版融合发展(武汉)重点实验室提出的OSID(Open Science Identity)开放科学计划。通过在期刊每篇文章上添加OSID开放科学(资源服务)标识码,可以使论文成果更加立体化展现,增强论文质量,促进传播与交流;使作者获得直接拓展学
2019年11期 v.36;No.286 1025页 [查看摘要][在线阅读][下载 83K] [下载次数：11 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] -
<正>凡向《沈阳药科大学学报》编辑部投稿,均视为同意在本编辑部网站及CNKI中国期刊全文数据库等数据库出版,所付稿酬包含网络出版稿酬。特此声明!本刊文责自负,版权所有,未经许可,不得转载使用。
2019年11期 v.36;No.286 1061页 [查看摘要][在线阅读][下载 568K] [下载次数：4 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩
2019年11期 v.36;No.286 1061页 [查看摘要][在线阅读][下载 568K] [下载次数：10 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ]