- 童超;秦建秀;张蕊;邓雪晴;叶田田;王淑君;
目的制备CEP-PVP K30固体分散体,考察其物相并提高其大鼠体内生物利用度。方法采用溶剂法制备CEP-PVP-K30固体分散体;利用溶出度法、差示扫描量热(DSC)、红外光谱(FTIR)等方法分析药物在载体中的存在状态;采用HPLC法测定大鼠血浆中药物浓度,与原料药比较,对CEP-PVP K30固体分散体进行大鼠体内生物利用度评价。结果物相分析结果表明,当药物与载体比例为1∶5时,固体分散体中CEP以非结晶态无定形存在。大鼠体内血药浓度-时间曲线表明,与原料药相比,CEP固体分散体达峰时间(t_(max))相对不变,达峰浓度(ρ_(max))提高794%,相对生物利用度为1 572%。结论采用溶剂法制备CEP-PVP K30固体分散体,CEP以无定形存在,其体外溶出速率和大鼠体内吸收均有显著性提高。
2019年10期 v.36;No.285 853-859页 [查看摘要][在线阅读][下载 1361K] [下载次数：229 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 单爽;胥丹;刘冰塞北;孙长山;
目的制备优化口服紫杉醇-人参皂苷亚微乳,并对制剂进行评价;考察人参皂苷提取物对紫杉醇亚微乳在大鼠肠道内对紫杉醇吸收情况的影响。方法考察处方中各组分比例及制备工艺因素对亚微乳的影响。比较传统的转相乳匀法及优化的转相-超声乳匀结合法制备亚微乳的形态、粒径及粒度分布的影响。采用透析法考察其包封率的稳定性。采用大鼠在体肠循环法考察亚微乳中紫杉醇吸收情况。结果所制得紫杉醇口服亚微乳粒度分布均匀,优化法较传统法所得载药亚微乳粒径由224.2 nm增至232.0 nm,但多分散系数(polymer dispersity index,PDI)值由0.103 nm降至0.074 nm。药物7 d内包封率达到90%以上。紫杉醇单一亚微乳较泰素肠吸收有显著性提高,吸收百分比分别为4%和2.5%,两者相比有显著性差异(P<0.05);紫杉醇-人参皂苷亚微乳低剂量组、高剂量组(指人参皂苷用量)较紫杉醇单一亚微乳肠吸收有显著性提高,吸收百分比分别为6%、11%和4%,三者相比有显著性差异(P<0.05)。结论人参皂苷提取物可能显著促进口服混合亚微乳中紫杉醇在大鼠肠吸收,以期提高紫杉醇的口服生物利用度。
2019年10期 v.36;No.285 860-868+909页 [查看摘要][在线阅读][下载 1644K] [下载次数：818 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：0 ] - 王俏;刘懿;唐星;王艳娇;
目的采用两亲性聚合物材料聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)为载体,紫杉烷衍生物TM-2作为模型药物,制备出高载药量的胶束制剂。方法采用凝胶渗透色谱法、差示扫描量热法、核磁、红外等方法对聚合物材料性质进行表征,芘荧光探针法测定材料的临界胶束浓度,通过薄膜水化法制备聚合物胶束,并对胶束溶液进行冻干,考察胶束的粒径、电位、载药量、体外释放等理化性质。结果胶束粒径约为20 nm,载药量在10%左右,冻干后体外释放可在72 h内释放80%以上。结论以无定型形式存在的TM-2通过薄膜水化法与聚合物自组装增加其在水中的溶解度,体外释放起始可能是因附在粒子表面或近表面的药物快速释放,随后通过载体孔道扩散而缓慢释放。
2019年10期 v.36;No.285 869-873页 [查看摘要][在线阅读][下载 756K] [下载次数：675 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ]
- 潘红;叶皓;曾博文;王淼;赵星;赵春杰;
目的采用高效液相色谱法建立中药药材秦皮的指纹图谱,为秦皮药材科学的质量控制提供参考依据。方法采用Inertsil C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以体积分数0.1%甲酸水-甲醇溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为0.8 mL·min~(-1),检测波长为254 nm,柱温30℃;建立秦皮药材指纹图谱,运用中国药典委员会"中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件"对10批秦皮药材进行相似度评价,并对其中四个色谱峰进行指认,对10批不同来源秦皮药材进行聚类分析。结果 10批秦皮药材指纹图谱中标定了18个共有色谱峰,相似度值均在0.9以上。结论该法所建立的指纹图谱方法精密、重复性好、稳定性强,对提高秦皮药材的整体质量控制提供参考依据。
2019年10期 v.36;No.285 878-881页 [查看摘要][在线阅读][下载 680K] [下载次数：430 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 翟欣然;曲佳萌;许华容;尹艺迪;李清;毕开顺;
目的建立五味子标准汤剂中4种木脂素类成分的超高效液相色谱含量测定方法。方法应用UHPLC-DAD法,乙腈-水为流动相梯度洗脱,柱温30℃,流速0.45 mL·min~(-1),检测波长220 nm,同时测定不同批次五味子标准汤剂中五味子醇甲、五味子醇乙、当归酰戈米辛H和五味子甲素4种木脂素类成分的含量。结果 10批五味子标准汤剂中4种木脂素类成分的含量分别为:五味子醇甲0.195 9%～0.324 5%、五味子醇乙0.035 74%～0.071 54%、当归酰戈米辛H 0.027 02%～0.050 56%和五味子甲素0.016 29%～0.042 24%。结论建立了五味子标准汤剂中4种木脂素类成分的超高效液相色谱含量测定方法,该方法专属性强、准确度高、高效可靠,为五味子标准汤剂的质量评价提供了参考依据。
2019年10期 v.36;No.285 882-886页 [查看摘要][在线阅读][下载 346K] [下载次数：364 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 臧亚楠;马婷婷;王鑫;刘有平;邸欣;
目的建立快速、灵敏的UHPLC-MS/MS法同时测定人血浆中氨氯地平和缬沙坦的质量浓度,并将此方法应用于缬沙坦氨氯地平单片复方制剂的人体药物动力学研究。方法采用氘代同位素双内标(缬沙坦-d3和氨氯地平-d4),血浆样品采用乙腈沉淀蛋白结合样品稀释的方法进行预处理,色谱柱为Waters Xbridge-C_(18)柱(50 mm×2.1 mm,2.5μm),流动相为水(含体积分数为0.1%的甲酸)-甲醇(含体积分数为0.1%的甲酸),梯度洗脱,流速为0.4 mL·min~(-1)。离子源为电喷雾电离(ESI)源,正离子化方式,扫描方式为多反应离子监测(MRM)。结果血浆中氨氯地平和缬沙坦的质量浓度分别在0.1～20.0μg·L~(-1)和2.0～5 000μg·L~(-1)内线性关系良好,提取回收率分别为89.1%～92.8%和95.5%～103.1%,方法的专属性、精密度和准确度均符合测定要求。结论该方法适用于缬沙坦氨氯地平单片复方制剂在人体内的药代动力学研究。
2019年10期 v.36;No.285 887-893页 [查看摘要][在线阅读][下载 1580K] [下载次数：239 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 张冉;罗美岭;张琪;张天虹;
目的建立一种可同时测定大鼠血浆中白藜芦醇与木犀草素的HPLC法,并用于白藜芦醇-木犀草素双磷脂复合物在大鼠体内药动学行为的研究。方法采用Ecosil C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)为固定相,流动相为甲醇-0.2%磷酸水溶液(体积比为66∶34),流速为1 mL·min~(-1),检测波长为335 nm。通过乙酸乙酯液-液萃取法处理血浆,测定三只大鼠灌胃给予白藜芦醇-木犀草素双磷脂复合物后于不同时刻下血浆中白藜芦醇与木犀草素的质量浓度。测定结果以DAS2.0软件处理,得到白藜芦醇-木犀草素双磷脂复合物在大鼠体内的药动学参数。结果白藜芦醇与木犀草素分别在10.0～2 000μg·L~(-1)和20.0～4 000μg·L~(-1)内线性关系良好,两者定量下限分别为10.0μg·L~(-1)和20.0μg·L~(-1),准确度(RE)均在-4.2%～9.7%之间,日内、日间精密度(RSD)均小于13%,提取回收率均在86.9%～94.3%之间。结论该方法可作为同时测定大鼠血浆中白藜芦醇与木犀草素质量浓度的方法,为探讨白藜芦醇-木犀草素双磷脂复合物在大鼠体内的药动学行为提供方法依据。
2019年10期 v.36;No.285 894-899页 [查看摘要][在线阅读][下载 542K] [下载次数：333 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 宋楠楠;路橦;肖姣;林俊梅;王震;孙璐;李宁;
目的采用超高效液相色谱-飞行时间质谱(UHPLC-QTOF/MSE)技术,建立文冠果不同部位化学成分的快速识别模式,并结合代谢组学方法分析识别文冠果的木、根和叶3个部位之间化学成分的特征差异标志物,探讨文冠果的根和叶能否替代木发挥治疗作用。方法采用基于UHPLC-QTOF/MSE的代谢组学技术对文冠果的木、根和叶3个部位的化学成分进行研究。结果从文冠果不同部位中共鉴定出57个化学成分,经主成分分析和偏最小二乘法判别分析,文冠果的木、根和叶被明显分为3类,表明文冠果不同部位之间化学成分差异显著,识别出特征差异标志物15个。其中,木中具有含量较高的黄酮苷元类化合物,是其具有活血、抗炎、免疫调节和抗氧化等临床疗效的物质基础,但这类化合物在根和叶中含量均较低,根主要含有三萜皂苷类化合物,叶主要含有黄酮苷类化合物。结论文冠果的根和叶无法替代木的药用价值,本文建立的分析方法为文冠果不同部位的快速鉴定、质量控制与临床合理应用提供了基础。
2019年10期 v.36;No.285 900-909页 [查看摘要][在线阅读][下载 1681K] [下载次数：776 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：17 ] |[阅读次数：0 ]
- 高维明;劳建国;王世卿;周原;任小宇;
目的研究软枣猕猴桃提取物对H_2O_2诱导血管内皮细胞损伤的保护作用。方法用过氧化氢(H_2O_2)诱导血管内皮细胞损伤,采用四甲基偶氮噻唑蓝(MTT)比色法检测软枣猕猴桃提取物对细胞增殖的影响,放射免疫法检测其对内皮素(ET-1)及前列环素(PGI_2)释放的影响。结果过氧化氢对血管内皮细胞具有损伤作用,软枣猕猴桃提取物能显著对抗过氧化氢引起的血管内皮细胞损伤,显著抑制乳酸脱氢酶(LDH)渗漏、显著增加PGI_2释放及显著减少ET-1释放。结论软枣猕猴桃提取物对过氧化氢诱导的血管内皮损伤具有显著保护作用。
2019年10期 v.36;No.285 910-912+925页 [查看摘要][在线阅读][下载 512K] [下载次数：212 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 蔡婷婷;杨毅仁;王达;熊昕;高慧媛;马海英;
目的对来自植物药文冠果中的主成分Xanifolia Y的毒性、溶血性进行研究,为后期新药开发奠定基础。方法毒性试验选用阶梯法和Bliss法来测定半数致死量(LD_(50))。阶梯法选用SPF级健康雌性昆明种小鼠13只,以1 mg·kg~(-1)为起始剂量,相邻剂量比为1∶0.7,给药方式为尾静脉注射,遵循《化学药物急性毒性试验技术指导原则》进行试验。Bliss法选用SPF级健康雌性昆明种小鼠42只,随机分为7组,每组6只,设定6个剂量组(4.08、5.83、8.33、11.9、17、24.3 mg·kg~(-1))和空白对照组,给药方式为尾静脉注射,给药一次后,连续观察14天,记录各组小鼠的存活情况,运用Bliss法计算LD_(50),检测存活小鼠的生理生化指标,对小鼠心脏、肝脏、脾脏、肾脏等主要脏器进行病理切片观察。溶血实验取SPF级健康雌性家兔,经动脉插管取血并制备2%血细胞悬浮液,设定10个剂量组(0.156、0.313、0.625、1.25、2.5、5、10、20、40、80 mg·L~(-1)),按照《中华人民共和国药典》(2015版)"溶血与凝聚检查法"指导通则进行溶血实验。结果 Xanifolia Y静脉注射的LD_(50)值为8.35 mg·kg~(-1),组织切片和生化指标检测结果表明,Xanifolia Y能诱导肝窦充血与肾小管上皮细胞变性;能够诱导GOT和Cr异常升高。Xanifolia Y在0.63 mg·L~(-1)的浓度表现出较强的溶血性,其安全剂量应为0.31 mg·L~(-1)以下。结论 Xanifolia Y的安全阈值较低,溶血活性极强,体内毒性主要表现为肝毒性与肾毒性。
2019年10期 v.36;No.285 913-919页 [查看摘要][在线阅读][下载 1568K] [下载次数：184 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 孔丽娟;郝智慧;王成;赵明沂;
目的通过尾静脉注射肿瘤细胞的方法,建立一种肺癌原位移植瘤裸鼠模型,并进一步研究肺癌肿瘤生长对动物生理功能的影响。方法 40只裸鼠经尾静脉注射接种人肺腺癌A549细胞,分别在第14、21、24、27、30天各解剖一组,肉眼观察肺部有无肿瘤生长及脑、肝、肾等脏器转移情况,并取肺脏、肝脏进行病理HE染色、镜检;采用全自动生化分析仪检测血清中丙氨酸氨基转氨酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、尿素氮(BUN)等生化指标;取材称重,计算脏体系数。结果第21天动物肺部开始出现肿瘤结节;第27天出现死亡。除第14天解剖的动物因时间尚早未成瘤外,其余动物均有肿瘤生长。病理镜检结果为腺癌。与对照组比较,移植瘤动物的血清ALT、AST、CREA各阶段均有所升高、ALB各阶段有所降低,第21、24天的肝脏、脾脏器系数明显升高。结论通过尾静脉注射低浓度肿瘤细胞成功建立了人肺癌原位移植瘤模型;裸鼠的生理和免疫功能与肿瘤生长有很大关系。
2019年10期 v.36;No.285 920-925页 [查看摘要][在线阅读][下载 1154K] [下载次数：779 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ]