药剂

• 长效利拉鲁肽多囊脂质体的制备及质量评价

  丁蕾;张易;张莉雪;李欣格;郭叙言;杨丽;

  目的制备长效利拉鲁肽多囊脂质体(liraglutide-load multivesicular liposomes,Lrg-MVLs),并对其理化性质和体外释放进行了考察。方法采用复乳法制备Lrg-MVLs,以成形性、粒径为评价指标,采用单因素试验优化Lrg-MVLs制备条件。测定了优化处方制备的Lrg-MVLs包封率和粒径,并考察了其体外释放度。结果优化处方制备的Lrg-MVLs平均粒径为8.23μm,包封率为(88.69±0.65)%。体外释放结果显示,Lrg-MVLs体外持续释放达168 h,2 h释放(1.18±0.77)%,无突释现象,体外释放符合Ritger-Peppas模型。结论 Lrg-MVLs呈典型的非同心圆结构,粒径均匀、包封率高,可用于包载Lrg(liraglutide)达到缓慢释放的目的。

  2019年07期 v.36;No.282 549-553+585页 [查看摘要][在线阅读][下载 460K]
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• 醇-水介质中离子交换法制备盐酸小檗碱树脂复合物

  赵美慧;王绍宁;李雪慧;梁宏玉;马俊媛;徐晖;

  目的利用醇-水介质中离子交换制备盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BH)树脂复合物,考察其体外药物释放。方法测定盐酸小檗碱在乙醇-水混合溶剂中的溶解度,采用动态和静态法载药。以乙醇-水(体积比为3∶2)为溶剂,将阻滞材料Eudragit RL100和药物同时溶解并载入Amberlite IRP64弱酸型离子交换树脂形成调释型药物-树脂复合物,用差示扫描量热(DSC)、X-射线粉末衍射(XRD)和傅里叶红外光谱分析(FTIR)分析方法表征复合物,考察阻滞材料用量和释放介质对药物释放的影响。结果溶剂中乙醇-水的体积比为3∶2时,盐酸小檗碱溶解度最高。降低动态法的流速,可提高药物利用率;增大药物浓度,可使饱和时间点提前。XRD、DSC和FTIR分析结果显示,药物与离子交换树脂形成复合物。阻滞材料Eudragit RL100用量增加,药物释放缓慢。药物释放受介质pH影响,酸性条件下释药速率快。结论在乙醇-水混合溶剂中,采用一步法可同时载阻滞材料和药物,得到具有适宜释放特征的盐酸小檗碱-离子交换树脂复合物。

  2019年07期 v.36;No.282 554-560页 [查看摘要][在线阅读][下载 1855K]
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• 不同给药途径及冰片引流盐酸美金刚脑靶向的研究

  秦建秀;吴悦;邓雪晴;刘永睿;叶田田;王淑君;

  目的研究冰片对盐酸美金刚脑靶向是否有引流作用,以及不同给药方式对盐酸美金刚体内分布和脑靶向的影响。建立LC-MS/MS方法测定小鼠血浆、组织及各脑区中的盐酸美金刚含量。方法四组小鼠分别灌胃给予盐酸美金刚、灌胃冰片混悬液和盐酸美金刚、尾静脉注射、肢端皮下给予盐酸美金刚,于0.5、2.0、6.0 h取血及各组织。以盐酸金刚烷胺为内标物质(IS),采用Welch Ultimate AQ-C_(18)(100 mm×2.1 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-体积分数为0.2%的甲酸水(体积比35∶65),离子源为电喷雾电离离子源,以正离子扫描选择离子检测(MRM)模式进行检测。结果血浆中盐酸美金刚在10～1000μg·L~(-1)内线性关系良好,精密度、准确度、稳定性均符合规定,血浆提取回收率在90.82%～97.57%内,组织样品提取回收率在89.33%～92.09%内,脑组织提取回收率在82.38%～85.88%内。盐酸美金刚口服生物利用度为81.71%,各组织均可检测到较高的药物浓度,药理作用部位脑组织中最高可达3.3×10~(-7)。结论冰片对盐酸美金刚促进吸收和脑靶向的作用不显著,美金刚在脑组织中没有特定的靶向脑区,给药途径对美金刚的吸收和分布影响也不显著。

  2019年07期 v.36;No.282 561-569页 [查看摘要][在线阅读][下载 3512K]
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• pH/氧化还原双敏感聚合物的合成与siRNA复合胶束的制剂学性质

  王琪;朱嘉;贾莉;陈大为;乔明曦;

  目的合成聚乙二醇-聚乳酸-聚组氨酸-聚乙烯亚胺(methoxy-poly(ethylene glycol)-polylactide-polyhistidine-ss-polyethylenimine,mPEG-PLA-PHis-ss-PEI)阳离子聚合物并制备siRNA胶束复合物,考察其体外制剂学性质。方法以聚乙二醇单甲醚、D,L-丙交酯、聚组氨酸和聚乙烯亚胺为起始原料,合成聚乙二醇-聚乳酸-聚组氨酸-聚乙烯亚胺,并应用核磁共振氢谱和凝胶渗透色谱进行表征;采用薄膜分散法制备mPEG-PLA-PHis-ss-PEI/siRNA胶束复合物(micelleplexes);动态激光散射法测定胶束复合物的粒径和Zeta电位值;透射电镜观察胶束复合物的形态;超速离心法测定胶束复合物中,小干扰RNA(small interference RNA,siRNA)的包封率;琼脂糖凝胶电泳阻滞法分别考察阳离子聚合物抵御阴离子置换能力、血清稳定性和胶束复合物在弱酸性和还原性条件下siRNA的触发释放行为。结果所制备的胶束复合物呈类球形,大小均一,分布均匀;当氮磷比(nitrogen/phosphoruse molar ratio,N/P)为20时,胶束复合物平均粒径为104.0 nm,Zeta电位值为30.1 mV,siRNA的包封率为(92.9±2.4)%;凝胶电泳阻滞实验结果显示,当N/P大于7时,胶束复合物具有良好的阴离子抵御能力及较强的血清稳定性;胶束复合物在较低N/P条件下具有pH敏感和还原敏感性。结论所制备的胶束复合物稳定性较好,可用于递送siRNA。

  2019年07期 v.36;No.282 570-579页 [查看摘要][在线阅读][下载 2807K]
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药物分析

• 石墨炉原子吸收法用于奥沙利铂脂质体大鼠的药动学

  郭宏宇;杨阔;张易;徐婷婷;杨丽;

  目的建立一种石墨炉原子吸收分析方法测定奥沙利铂脂质体大鼠静脉注射给药后的血药浓度,并考察其药动学行为。方法采用微波消解法对血浆样品进行前处理,使用石墨炉原子吸收光谱仪对药物浓度进行测定。大鼠分别尾静脉注射给药8 mg·kg~(-1)的奥沙利铂脂质体和注射剂,不同时间取血,分离获得血浆样品,利用所建立的方法测定血浆中奥沙利铂的浓度,计算药动学参数,考察其药动学行为。结果本方法可以准确、精密测定大鼠血浆中奥沙利铂的药物浓度,线性为0.52～187.25 mg·L~(-1),日内和日间变异系数均小于15%,最低定量限为0.327 mg·L~(-1)。奥沙利铂脂质体主要药动学参数:ρ_(max)为(120.64±18.42)mg·L~(-1),t_(1/2)为(11.61±5.22)h,V为(396.56±228.54)mL·kg~(-1),Cl为(24.07±9.43)mL·h~(-1)·kg~(-1),AUC_(0-24)为(311.38±93.29)mg·L~(-1)·h。结论该方法可以用于奥沙利铂脂质体大鼠药动学的研究,满足体内分析方法要求。与市售注射剂相比,奥沙利铂脂质体最大血药浓度与药时曲线下面积均显著提高,消除半衰期延长,显著改善了对应注射剂的体内药动学行为。

  2019年07期 v.36;No.282 580-585页 [查看摘要][在线阅读][下载 275K]
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• HPLC法测定异牡荆素磷脂复合物中的有关物质

  刘小舟;王宝玉;陈明曦;赵云丽;于治国;

  目的建立高效液相色谱法测定异牡荆素磷脂复合物中有关物质含量的方法。方法采用Cosmosil 5C_(18)-AR-II色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相A:甲醇,流动相B:体积分数为0.2%的甲酸溶液,流速:1.0 mL·min~(-1),梯度洗脱,检测波长:272 nm,进样量:10μL,柱温:35℃。结果异牡荆素与有关物质A-C及未知杂质均能良好分离;各有关物质的质量浓度在0.5～12.5 mg·L~(-1)内线性关系良好,r≥0.999 3(n=6);精密度RSD不大于1.6%;回收率为96.1%～102.8%(RSD≤2.0%,n=9);经对3批样品测定,有关物质的质量分数均低于规定限度。结论该方法适用于异牡荆素磷脂复合物有关物质的检查。

  2019年07期 v.36;No.282 586-592+599页 [查看摘要][在线阅读][下载 1499K]
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• 硫酸羟氯喹颗粒水分含量测定近红外定量模型的建立

  李沙沙;陈辉;赵云丽;陆峰;于治国;

  目的建立微型近红外光谱仪测定硫酸羟氯喹颗粒水分含量的定量分析模型。方法真空干燥和加湿实验改变硫酸羟氯喹颗粒的含水量范围,采用标准正则变换(standard normal variate transformation,SNV)、二阶导数(second derivative,2nd Derivative)和Karl Norris平滑的光谱预处理方法,选择617～1 068 nm波段,运用偏最小二乘回归(partial least squares,PLS)建立近红外定量分析模型。结果所建模型的校正误差均方根(root mean square error of calibration,RMSEC)为0.178,相关系数Rc为0.991 6,预测误差均方根(root mean square error of prediction,RMSEP)为0.197,相关系数Rp为0.989 6,验证集标准偏差与预测标准偏差的比值(ratio of standard deviation of the validation set to error of prediction,RPD)为6.95,方法学验证中准确度和重复性符合要求。结论微型近红外光谱仪应用于测定硫酸羟氯喹颗粒的含水量是可行的,为微型近红外光谱仪应用于药物的在线干燥过程提供了实验基础。

  2019年07期 v.36;No.282 593-599页 [查看摘要][在线阅读][下载 1618K]
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• HPLC法测定小儿碳酸钙D₃颗粒中3种有关物质

  王雪;汪娟;赵春杰;戴荣华;

  目的建立复方制剂小儿碳酸钙D_3颗粒中维生素D_3有关物质的检查方法。方法采用HPLC法,色谱柱:Dr.maisch Reproisil 100 Si(250 mm×4.6 mm,5.0μm),流动相:正己烷-正戊醇(体积比为99∶1),流速:1.4 mL·min~(-1),采用紫外检测器,波长:265 nm。结果维生素D_3与前维生素D_3、反式维生素D_3、速甾醇D_3均能有效分离,分离度均大于1.0,且生育酚不干扰有关物质的测定。前维生素D_3、反式维生素D_3、速甾醇D_3分别在0.025～2.215、0.005～0.443、0.005～0.425 mg·L~(-1)内与峰面积呈良好的线性关系,回收率分别为98.95%、101.51%、97.05%。结论该方法适用于复方制剂小儿碳酸钙D_3颗粒的有关物质控制。

  2019年07期 v.36;No.282 600-606页 [查看摘要][在线阅读][下载 1444K]
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药理

• 对NOD/SCID和SCID小鼠皮下接种的黑色素瘤生长特性比较

  郝智慧;阎一鸣;孔丽娟;王成;

  目的比较两种常用免疫缺陷小鼠皮下接种黑色素肿瘤细胞后肿瘤生长及小鼠生存情况。方法 7和17周龄的NOD/SCID及SCID小鼠左腋下接种小鼠黑色素瘤细胞,接种第8天开始隔1天测量肿瘤长径和短径,计算肿瘤体积,每天观察小鼠生存情况,记录生存时间,待1组小鼠完全死亡结束实验。结果 a.7周龄不同品系小鼠接种小鼠黑色素瘤后,NOD/SCID较SCID小鼠肿瘤生长速度更快、中位生存期更长;17周龄2种品系小鼠肿瘤生长情况无显著性差异。b.同品系NOD/SCID和SCID小鼠接种小鼠黑色素瘤后,小周龄较大周龄肿瘤生长速度更快,中位生存期更短。结论与7和17周龄SCID小鼠及17周龄NOD/SCID小鼠相比,7周龄NOD/SCID小鼠肿瘤生长情况更好,生存期较为适当,可能更适合作为黑色素瘤小鼠模型的实验动物。

  2019年07期 v.36;No.282 607-611页 [查看摘要][在线阅读][下载 580K]
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• 神经节苷脂GM1对Aβ_1-42诱导的AD小鼠学习记忆能力及神经细胞凋亡的影响

  李晓敏;肖锋;靳玢玢;吴博;贾英;毕开顺;

  目的考察鹿茸中单唾液酸四己糖神经节苷脂(monosialotetrahexosylganglioside,GM1)对Aβ_(1-42)诱导的阿尔茨海默症(alzheimer’s disease,AD)小鼠病理模型的学习记忆能力以及淀粉样前体蛋白(amyloid precursor protein,APP)、淀粉样蛋白(Aβ)、细胞凋亡的影响。方法实验动物随机分成6组,每组8只。侧脑室注射Aβ_(1-42)制备AD模型,采用GM1腹腔给药,应用自主活动检测小鼠运动能力,应用水迷宫、Y迷宫、新物体识别实验检测小鼠空间记忆及学习能力,应用试剂盒检测APP、 Aβ、半胱氨酸天冬氨酸蛋白水解酶-3(caspase-3)以及半胱氨酸天冬氨酸蛋白水解酶-9(caspase-9)水平。结果 GM1给药组与模型组相比,GM1小鼠Y迷宫的自发交替率增加,水迷宫的逃避潜伏期逐渐变短;并且降低APP、Aβ、caspase-3、caspase-9的积累。结论 GM1能明显改善AD小鼠学习记忆能力,其机制可能与降低APP、Aβ水平以及抑制神经细胞凋亡有关。

  2019年07期 v.36;No.282 612-616页 [查看摘要][在线阅读][下载 822K]
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生物药学

• 新金分枝杆菌3β-脱氢酶(3β-HSD)的多基因控制机制

  李园园;田威;邹雷;董娜;常尊学;

  目的分枝杆菌中类固醇3β位脱氢酶(3β-HSD)及其同工酶是植物甾醇降解过程中的关键限速步骤,本文作者在基因水平上确证其组成和生物学功能。方法以结核分枝杆菌中功能明确的Rv1106c基因序列为模板在新金分枝杆菌基因组中进行序列比对,对基因片段进行体外表达验证其活性,再通过基因敲除验证其在类固醇代谢中的生理功能。结果在新金分枝杆菌基因组中筛选获得4条类固醇3位脱氢酶基因同源序列,具有3β羟基氧化功能,敲除突变菌株对植物甾醇代谢只减慢约10%。结论证实了新金分枝杆菌中有多个3β位脱氢酶基因参与类固醇的代谢。

  2019年07期 v.36;No.282 617-625页 [查看摘要][在线阅读][下载 1385K]
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药事管理

• 索马鲁肽治疗2型糖尿病疗效与安全性的系统评价

  秦元;周俊凝;张春燕;彭芳;王学昌;

  目的系统评价胰高血糖素样肽-1受体激动剂(glucagon-like peptide 1 receptor agonists,GLP-1 RA)索马鲁肽治疗2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)的疗效与安全性,并运用Markov模型评估其长期疗效。方法计算机检索Pubmed、Embase、The Cochrane Library、The ClinicalTrials.gov Website和中国知网、万方医学网、维普数据库,手工检索相关杂志并追溯纳入的参考文献,评价文献质量,提取文献基本信息及数据。运用Revman5.3软件分析疗效、安全性指标,并运用TreeAge Pro 2011软件建立Markov模型评估长期疗效。结果纳入9篇文献,共5 556例糖尿病患者。疗效方面:Meta分析结果显示,相较于对照组,索马鲁肽可显著降低受试者主要疗效指标糖化血红蛋白水平(glycosyl ated hemoglobin,HbA1c)[MD=-1.08,95%CI(-1.34,-0.83),P<0.000 01],显著提高HbA1c达标率(HbA1c<7.0%)[OR=6.18,95%CI(3.63,10.5),P<0.000 01],显著降低空腹血糖水平[MD=-1.36,95%CI(-1.87,-0.86),P<0.000 01],显著降低餐后血糖[MD=-1.18,95%CI(-1.62,-0.74),P<0.000 01],显著降低次要疗效指标体质量[MD=-4.36,95%CI(-5.36,-3.36),P<0.000 01],显著提高减体质量达标率(减体质量>5%)[OR=9.13,95%CI(5.74,14.51),P<0.000 01],显著降低收缩压[MD=-2.94,95%CI(-3.86,-2.20),P<0.000 01],但不影响舒张压[MD=-0.45,95%CI(-1.05,-0.15),P=0.15];安全性方面:索马鲁肽组与对照组对比显著增加胃肠道不良反应的发生[OR=2.41,95%CI(1.42,4.09),P<0.000 01],而严重不良反应发生率[OR=0.97,95%CI(0.83,1.14),P=0.75]、低血糖发生率[OR=0.91,95%CI(0.74,1.12),P=0.09]、胰腺炎与胆石症发生率[OR=1.59,95%CI(0.92,2.76),P=0.10]、糖尿病视网膜病变发生率[OR=1.47,95%CI(0.99,2.17),P=0.06]、肿瘤发生率[OR=1.18,95%CI(0.96,1.45),P=0.12],均无显著差异。Markov模型结果显示:历经10年期治疗,索马鲁肽将T2DM患者死亡率由自然状态的6.6%降低到4%,并将并发症发生率由22.7%降低到9.7%。结论索马鲁肽可有效改善T2DM患者的血糖、减轻体质量、以及减少心血管危险因素,与此同时不会增加低血糖的风险,不良反应主要是胃肠道反应,但耐受性良好,长期应用可有效减少糖尿病并发症的发生和降低死亡率。

  2019年07期 v.36;No.282 626-641页 [查看摘要][在线阅读][下载 7548K]
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综述

• 人参及人参皂苷镇痛作用的研究进展

  王梓懿;何翠薇;张酉珍;肖圣男;赵余庆;

  目的综述人参及人参皂苷镇痛作用的研究进展。方法通过检索国内外文献54篇,着重阐述人参、人参皂苷以及人参单体皂苷的镇痛作用。.结果常用的阿片类药物、非甾体类抗炎药以及各种类型的癌症治疗佐剂在镇痛的同时会给患者带来不良反应。人参及活性成分人参皂苷具有一定的镇痛作用,且不具有常用药物的成瘾性。结论人参及人参皂苷镇痛作用的研究尚处于起步阶段,未来我们应将人参皂苷的镇痛作用与抗癌作用相结合,为天然产物的研究与开发提供有价值的参考。

  2019年07期 v.36;No.282 642-646页 [查看摘要][在线阅读][下载 135K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences(AJPS,ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)创刊于2006年,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,是中国第一个被SCIE收录的药剂学学术期刊。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai教授、日本爱知学院大学Yoshiaki Kawashima教授和沈阳药科大学崔福德教授,主编为沈阳药科大学

  2019年07期 v.36;No.282 546页 [查看摘要][在线阅读][下载 425K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的专业技术人员,经营管理人员和各国(地区)医药卫生主管部门

  2019年07期 v.36;No.282 647页 [查看摘要][在线阅读][下载 382K]
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• 《沈阳药科大学学报》著作权许可声明

  <正>凡向《沈阳药科大学学报》编辑部投稿,均视为同意在本编辑部网站及CNKI中国期刊全文数据库等数据库出版,所付稿酬包含网络出版稿酬。特此声名!

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