- 赵娜;史雨;王中彦;
目的制备和厚朴酚(Honokiol,HNK)固体分散体(solid dispersion,SD),以期提高HNK的体外溶出度。方法以溶出度为指标,采用溶剂蒸发法制备HNK-SD,正交实验设计优选最佳制备工艺,利用扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热分析(DSC)、粉末X衍射(XRD)和傅里叶变换红外光谱(FT-IR)对HNK-SD进行表征。结果以PVP K30为载体制备的固体分散体溶出率优于其他载体,以HNK∶载体为体积比1∶5,PVPK30∶Tween80体积比9∶1作为联合载体,超声时间10 min,水浴温度50℃时制备的固体分散体最佳;药物在固体分散体中以无定形形式存在,可能与载体之间以氢键连接。结论溶剂蒸发法制备HNK-SD工艺简单可行,HNK-SD能显著提高HNK的体外溶出度。
2019年06期 v.36;No.281 469-473页 [查看摘要][在线阅读][下载 1976K] [下载次数：418 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 张熹睿;赵明;陈大为;胡海洋;
目的采用共沉淀法制备磷酸钙基因给药系统(CaP/pDNA),考察工艺因素和处方因素对CaP/pDNA制备的影响。在此基础上,加入鸟苷二磷酸(GDP)和核定位信号(NLS)制备GDP杂化的磷酸钙基因传递系统Ca(P-GDP)/pDNA/NLS,考察GDP的加入对该系统制剂学性质以及对基因的体外转染的影响。方法通过共沉淀法,以无水CaCl_2为钙源,Na_2HPO_4·12 H_2O为磷源制备CaP/pDNA纳米粒,考察Na_2HPO_4浓度,搅拌速度和搅拌时间对其粒径和包封率的影响,筛选最佳工艺条件和处方组成。以Na_2HPO_4·12 H_2O和GDP为共同磷源,制备Ca(P-GDP)/pDNA/NLS纳米粒。通过体外细胞毒实验和细胞转染实验对制剂加以优化,最终获得具有最佳制剂学性质和体外转染效果的GDP杂化的新型磷酸钙基因传递系统。结果 CaP/pDNA优化处方为Na_2HPO_4浓度为4 mmol·L~(-1),搅拌速度为200 r·min~(-1),反应时间为15 min。CaP/pDNA纳米粒的粒径为160.7 nm,包封率为81.2%;制备的Ca(P-GDP)/pDNA/NLS纳米粒在GDP浓度为20 mmol·L~(-1)时转染效果最好,其粒径为182.9 nm,包封率为84.6%。与参比制剂相比,Ca(P-GDP)/pDNA/NLS纳米粒具有更高的体外转染效率。结论 GDP可以促进含有NLS的磷酸钙基因传递系统的基因的表达效率。
2019年06期 v.36;No.281 474-481页 [查看摘要][在线阅读][下载 2042K] [下载次数：206 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ]
- 庄凤志;赵悦新;李艳华;席鹏飞;赵旻;赵春杰;
目的建立高效液相色谱法(HPLC)同时测定石龙清血颗粒中没食子酸、原儿茶酸、马钱苷、芦丁的含量。方法采用高效液相色谱法,Kromasil C_(18)(250 mm×460 mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.1%磷酸水(B)为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0 mL·min~(-1),柱温为30℃,检测波长为240 nm。结果石龙清血颗粒中没食子酸、原儿茶酸、马钱苷、芦丁的线性范围分别为33.4～100.2、15.0～44.8、82.0～244.9、450.0～1343.7 mg·L~(-1),相关系数r均大于等于0.999 0,加样回收率均符合要求,含量分别为0.6577、0.2662、1.195和6.652 mg·g~(-1),含量RSD分别为0.9%、1.0%、1.4%和1.2%。阴性对照无干扰,各峰分离度良好。结论所建立的方法适用于石龙清血颗粒的质量控制。
2019年06期 v.36;No.281 487-491页 [查看摘要][在线阅读][下载 643K] [下载次数：185 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 冯素香;李柯;冯志毅;高宁宁;孙莹娜;张浩杰;李冰;
目的采用液质联用(liquid chromatograph mass spectrometer,LC-MS)方法,分析测定不同干燥条件下女贞子中红景天苷、木犀草苷、特女贞苷和橄榄苦苷4个成分的含量,为其干燥条件和质量控制提供理论依据。方法采用Hypersll GOLD C_(18)(100 mm×2.1 mm,3μm)色谱柱,以甲醇(A)-体积分数0.1%的甲酸水(B)为流动相,梯度洗脱,流速为0.2 mL·min~(-1),柱温为25℃。结果红景天苷、木犀草苷、特女贞苷和橄榄苦苷分别在质量浓度0.38～192.08、0.01～6.95、1.14～574.42、3.59～1 798.25 mg·L~(-1)内呈现良好的线性关系(r≥0.999 4),平均加样回收率(n=6)分别为100.4%、99.91%、99.87%和100.7%,RSD分别为0.5%、1.1%、2.2%和1.0%。不同的干燥方法和不同的干燥温度对女贞子中红景天苷、木犀草苷、特女贞苷和橄榄苦苷4个成分具有一定的影响,不同干燥条件下女贞子中成分含量变化较为明显。结论建立女贞子中红景天苷、木犀草苷、特女贞苷、橄榄苦苷成分的含量测定方法,该方法可以为女贞子干燥条件和质量评价提供理论依据。
2019年06期 v.36;No.281 492-496+510页 [查看摘要][在线阅读][下载 701K] [下载次数：466 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 王方仁;孙国祥;张晶;
目的建立以线性指纹定量法(余弦法)评价苦碟子注射液三波长高效液相色谱融合指纹图谱,同时结合5组分定量鉴别苦碟子注射液质量的分析方法,并分析指纹图谱与体外抗氧化活性的相关性,综合提高注射剂质量控制。方法建立苦碟子注射液三波长融合指纹图谱和测定5组分含量,用5组分定量结果和定量指纹图谱共同评价30批苦碟子注射液质量,并考察30批苦碟子注射液对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除能力,探寻指纹图谱与体外抗氧化活性之间的谱-效关系。结果建立了苦碟子注射液三波长高效液相色谱融合指纹图谱,以线性指纹定量法(余弦法)评价30批样品全部合格,体外抗氧化试验显示326 nm下17个共有指纹峰中,11个共有峰面积和抗氧化活性正相关。结论三波长高效液相色谱融合指纹图谱可以全面揭示苦碟子注射液特征吸收波长下的指纹信息,该方法为科学评价与有效控制苦碟子注射液的质量提供了参考。
2019年06期 v.36;No.281 497-505页 [查看摘要][在线阅读][下载 1981K] [下载次数：211 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 刘敏利;李爽;兰为环;赵云丽;赵锦花;于治国;
目的建立3-Boc-氨基哌啶对映异构体的正相HPLC分离分析方法,用于R-3-Boc-氨基哌啶中对映异构体R-3-Boc的杂质分析和检查。方法以表面修饰直链淀粉三-(3,5-二甲苯基氨基甲酸酯)的正相硅胶(Chiralpak AD-H)柱为手性固定相,正己烷-异丙醇-二乙胺(体积比93∶7∶0.05)为流动相,流速为1. 0 mL·min~(-1),检测波长为220 nm,柱温为35℃。结果 3-Boc-氨基哌啶对映异构体在此条件下的分离度为5.0。建立的方法经方法学验证,S型异构体的检测限和定量限分别为6和20 mg·L~(-1),在20～80 mg·L~(-1)质量浓度内线性关系良好,回收率分别为94.33%、97.06%和97.97%。结论该方法可用于R-3-Boc-氨基哌啶中对映异构体的杂质分析和检查。
2019年06期 v.36;No.281 506-510页 [查看摘要][在线阅读][下载 419K] [下载次数：277 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 赵玥;尤献民;姜鸿;王冰;
目的对辽宁不同地理区域火绒草的质量差异进行分析,提出火绒草主要活性成分的适宜环境和生产条件,为火绒草的质量控制、规范化生产及科学应用提供依据。建立超高速液相色谱-质谱联用(UFLC)法测定不同产地火绒草中咖啡酸、绿原酸、阿魏酸、槲皮素及原儿茶醛5种活性成分。方法采用Agilent Eclipse XDB-C_(18)色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-体积分数1%甲酸水,梯度洗脱,流速为1mL·min~(-1)。结果测定火绒草药材中5种活性成分的含量,在线性范围内的线性关系良好(r≥0.999 1);不同产地、不同采收期及不同海拔火绒草中活性成分含量有明显差异。采用聚类分析方法将16个产地火绒草药材分为2类。结论辽宁鞍山、本溪、丹东地区5种火绒草活性成分总含量较高,河北空中草原地区5种火绒草活性成分总含量最低。此结果可为火绒草生产现代化提供可靠依据。
2019年06期 v.36;No.281 511-517页 [查看摘要][在线阅读][下载 1112K] [下载次数：154 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：2 ] - 刘炼;汪勒;庞良芳;
目的本研究作者旨在制备载siRNA的YSA肽修饰的纳米结构脂质载体(siRNA/YSA-NLC)并对其进行表征。方法通过YSA与DSPE-PEG_(2000)-Mal发生反应生成DSPE-PEG_(2000)-YSA;采用熔融-超声法制备NLC;以合成的DSPE-PEG_(2000)-YSA对NLC进行表面修饰,制得YSA-NLC,与siRNA复合,制备siRNA/YSA-NLC复合物。采用MCF-7细胞对DSPE-PEG_(2000)-YSA的用量进行筛选,并对优化后的siRNA/YSA-NLC进行表征。结果 DSPE-PEG_(2000)-YSA在NLC中的用量为6%;siRNA/YSA-NLC的粒径为(114.26±11.35)nm,多聚分散度(PDI)为(0.287±0.043),Zeta电位为(6.16±2.79)mV,包封率为(82.31±2.41)%;在4～8℃条件下放置30 d,粒径、PDI和Zeta电位无明显变化;YSA-NLC对siRNA具有良好的保护作用,在血浆中24 h内仍能保持稳定。结论选定和制备了具有良好体外理化性质和瘤靶向能力的YSA-NLC递送siRNA。
2019年06期 v.36;No.281 518-523页 [查看摘要][在线阅读][下载 1142K] [下载次数：226 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ]
- 李艳芳;陈雪园;刘奇;陈蒋丽;张如松;杨苏蓓;
目的研究款冬酮抗过敏性鼻炎的作用并探讨其作用机制。方法采用质量分数5%2,4-二硝基氯苯丙酮液制备迟发型超敏反应小鼠模型,通过比较小鼠耳肿胀程度以及脾指数和胸腺指数,评价款冬酮的抗炎作用;采用卵白蛋白(ovalbumin,OVA)制备过敏性鼻炎小鼠模型,经灌胃给药和滴鼻给药,通过比较小鼠鼻部症状以及小鼠体内组胺和NO含量变化,评价款冬酮抗过敏性鼻炎的作用。结果款冬酮高、中、低剂量组对迟发型超敏反应所引起的小鼠耳肿均有一定的抑制作用,抑制率分别为51.78%、48.59%和21.87%,呈现一定的量效相关性,并能显著降低胸腺指数。款冬酮高、中剂量组经灌胃给药能显著抑制OVA诱导的小鼠过敏性鼻炎,减少喷嚏、挠鼻和流涕等过敏症状。血清检测结果显示,款冬酮高、中剂量组有降低组胺含量的作用。款冬酮高、中剂量组经滴鼻给药能显著抑制OVA诱导的小鼠过敏性鼻炎,款冬酮高剂量组对过敏性鼻炎症状的抑制效果与阳性药氯雷他定相近。结论款冬酮具有抗炎、抗过敏性鼻炎作用。
2019年06期 v.36;No.281 524-529页 [查看摘要][在线阅读][下载 146K] [下载次数：266 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 何晓燕;徐岩;栾志慧;封炳旭;史岩;王伟;
目的研究獾子油对小鼠胃溃疡的保护作用。方法以乙醇致小鼠胃溃疡为模型,以奥美拉唑作为阳性药对照,通过计算溃疡指数,测定小鼠胃液PH值,胃组织匀浆中一氧化氮(NO)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的含量,研究獾子油高、中、低剂量(0.2、0.1和0.05 mL·10 g~(-1))对小鼠胃溃疡的保护作用及其与剂量的关系。结果与模型组比较,各剂量组的獾子油对乙醇致小鼠胃溃疡均有一定的改善作用,能抑制胃酸的分泌,减小溃疡面积,降低胃组织中NO的含量,使SOD、MDA含量升高,而且随着浓度的增加作用效果逐渐增强,其中高剂量组有显著性差异(P<0.05)。结论獾子油对乙醇致小鼠胃溃疡具有一定的保护作用,且高剂量效果最好。
2019年06期 v.36;No.281 530-533页 [查看摘要][在线阅读][下载 1046K] [下载次数：466 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ]