药剂

• Box-Behnken设计-效应面法优化盐酸阿夫唑嗪胃漂浮控释骨架片的处方

  龚玲;李尚慧;廖喜明;柏云天;邹梅娟;程刚;

  目的应用Box-Behnken设计-效应面法优化盐酸阿夫唑嗪胃漂浮控释骨架片的处方。方法采用干法压制包衣技术制备盐酸阿夫唑嗪胃漂浮控释骨架片;以骨架片包衣层中药物含量、包衣层中HPMC K100M和碳酸氢钠的用量为考察因素,以体外漂浮性能、2 h药物累积释放度和零级释放动力学模型决定系数R~2为评价指标;采用三因素三水平的Box-Behnken设计效应面法筛选胃漂浮控释片的最优处方,并进行验证。结果最优处方为包衣层中药物含量为40%、包衣层中HPMC K100M和碳酸氢钠的用量分别为53%和12%。按最优处方制备的胃漂浮控释片起漂时间小于5 min,续漂时间大于24 h,2 h药物累积释放度为8.34%,零级释放动力学模型决定系数R~2为0.994 4,预测值与实测值相对误差小于5%。结论 Box-Behnken设计-效应面优化法可用于胃漂浮控释片的处方优化,所建立的数学拟合模型预测性良好。

  2019年05期 v.36;No.280 381-385+393页 [查看摘要][在线阅读][下载 1252K]
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药物分析

• 气相色谱法同时测定桑菊感冒片中α-蒎烯、β-蒎烯、(-)-薄荷酮和薄荷脑含量

  张美;曹玫;张芦燕;贺凯;韩长锦;董文静;王庆;

  目的建立GC-FID法同时测定桑菊感冒片中α-蒎烯、β-蒎烯、(-)-薄荷酮和薄荷脑的含量。方法采用HP-5石英毛细管色谱柱(30 m×0.32 mm,0.25μm)程序升温,流速1.5 mL·min~(-1),分流比30∶1,进样量1μL。结果α-蒎烯、β-蒎烯、(-)-薄荷酮和薄荷脑分别在质量浓度0.256 8～25.68 mg·L~(-1)(r=0.999 5)、1.040～104.0 mg·L~(-1)(r=0.999 5)、1.643～164.3 mg·L~(-1)(r=0.999 5)和2.302～230.2 mg·L~(-1)(r=1.000)内线性关系良好,平均回收率分别为96.1%、96.4%、96.8%和96.7%,RSD分别为1.7%、1.9%、1.2%和2.3%。结论本方法可为桑菊感冒片的质量控制提供科学依据。

  2019年05期 v.36;No.280 386-393页 [查看摘要][在线阅读][下载 765K]
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• 苦参康复搽剂的气相指纹图谱研究

  高维明;赵悦新;王淼;赵旻;赵春杰;

  目的建立复方中药苦参康复搽剂的气相(GC)指纹图谱,以对其进行质量控制。方法采用ZHD-2007-1306(OV-1701)(30 m×0.32 mm×0.6μm)为色谱柱,FID检测器,进样口温度为280℃,起始柱温为100℃,程序升温的方法建立苦参康复搽剂GC指纹图谱,采用"中药色谱指纹图谱相似度评价软件"对10批搽剂进行相似度评价,并指认了其中的特征色谱峰。结果所建立的苦参康复搽剂GC指纹图谱的精密度、重复性、专属性和稳定性均符合要求;10批搽剂的指纹图谱的相似度为0.958～0.984;标定共有指纹图谱峰为16个,指认其中一个峰为苍术中的苍术素。结论所得到的GC指纹图谱可为提高苦参康复搽剂整体的质量控制方法提供依据。

  2019年05期 v.36;No.280 394-398页 [查看摘要][在线阅读][下载 1357K]
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• 基于UPLC-Q/TOF MS对不同产地东北铁线莲化学成分的比较

  谈英;韩晓妮;张跃飞;邵平;韩凌;

  目的明确东北铁线莲药材中是否含有肾毒性成分马兜铃酸Ⅰ,不同产地药材在化学成分上是否存在差异。方法采用UPLC-Q/TOF MS方法,通过与马兜铃酸Ⅰ的保留时间、质谱裂解行为进行比对,确定东北铁线莲药材中是否含有马兜铃酸Ⅰ,通过比对不同产地药材的总离子流色谱图,确定不同产地样品在化学成分上的差异。结果产于辽宁、吉林与朝鲜的东北铁线莲样品中均不含有马兜铃酸Ⅰ成分,同时木兰花碱在吉林和朝鲜样品中含量较高,在辽宁样品中含量却较低。结论 UPLC-Q/TOF MS检测方法能够快速分析东北铁线莲药材中是否含有马兜铃酸Ⅰ,木兰花碱的丰度能够区分辽宁与其他产地的东北铁线莲药材样品。

  2019年05期 v.36;No.280 399-403页 [查看摘要][在线阅读][下载 2208K]
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• UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中甘草次酸的浓度及其药动学评价

  陈洪月;罗美岭;张星星;高艳;张天虹;

  目的建立超高效液相色谱串联质谱法测定大鼠血浆中甘草次酸的质量浓度,并将其用于甘草次酸原料药及其磷脂复合物在大鼠体内的药动学评价。方法采用沉淀蛋白法对血浆样品进行预处理。以熊果酸作为内标,色谱柱为Waters C_(18)(50 mm×2.1 mm,2.6μm),流动相为乙腈-水(5 mmol·L~(-1)乙酸铵)(体积比85∶15),流速为0.15 mL·min~(-1),采用电喷雾电离(ESI)源,以选择性离子监测、负离子模式进行检测。结果线性范围为0.5～5 000μg·L~(-1),最低定量下限为0.5μg·L~(-1),日内、日间精密度的RSD在2.6%～7.2%内,准确度的RE在-13.1%～2.2%内,提取回收率在87.8%～95.0%内,内标归一化的基质因子在93.9%～103.1%内,RSD在5.7%～7.1%内。结论该方法符合生物样品的测定要求,适用于甘草次酸原料药及其磷脂复合物在大鼠血浆的质量浓度测定及其药动学评价。

  2019年05期 v.36;No.280 404-409页 [查看摘要][在线阅读][下载 1209K]
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药理

• 富硒木耳水提物对链脲佐菌素诱导的小鼠糖尿病肾损伤的保护作用

  王晶晶;宋志峰;丁荣春;魏春雁;

  目的研究富硒木耳水提物(aqueous of Se-enriched Auricularia auricular,AESAA)对链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)诱导的糖尿病肾损伤的保护作用及机制。方法给予小鼠高脂饮食联合STZ (80 mg·kg~(-1))建立糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)模型。将60只C57B/6J小鼠随机分为空白组、模型组、二甲双胍组(metformin,Met,400 mg·kg~(-1))、AESAA低剂量组(500 mg·kg~(-1))、AESAA高剂量组(1 000 mg·kg~(-1))、普通木耳水提物组(aqueous extracts of Auricularia auricular,AEAA,1 000 mg·kg~(-1)),灌胃给药8周后,取血及肾脏组织。检测小鼠血清中总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(triglyceride,TG)、低密度脂蛋白(low density lipoprotein cholesterol,LDL-C)、尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)、肌酐(creatinine,Cr)及尿酸(uric acid,UA)的含量;HE染色评价肾脏组织病理学变化;Western blot检测肾脏组织中高迁移率族蛋白1(high mobility group box 1 protein,HMGB1)、晚期糖基化终产物受体(the receptor of advanced glycation end products,RAGE)和核因子-κB(NF-κB)磷酸化的表达。结果与模型组相比,AESAA能改善肾脏病理性损伤;降低血清中TC、TG、LDL-C、Cr、BUN的含量(P<0.01)和UA的含量(P<0.05);抑制肾组织HMGB1、RAGE蛋白表达(P<0.01)和p-NF-κB蛋白表达(P<0.05)。结论 AESAA能逆转STZ诱导的糖尿病肾损伤,其机制可能与其调控HMGB1/RAGE/NF-κB信号通路有关。

  2019年05期 v.36;No.280 410-414页 [查看摘要][在线阅读][下载 1640K]
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• 氧化苦参碱对人增生性瘢痕成纤维细胞增殖及凋亡的作用

  回蔷;郭冰玉;张倩;常鹏;徐志山;陶凯;

  目的探讨氧化苦参碱对人增生性瘢痕成纤维细胞增殖及凋亡的影响。方法从人的增生性瘢痕组织中提取成纤维细胞进行培养,通过MTT实验观察不同浓度的氧化苦参碱对成纤维细胞增殖的影响。应用流式细胞术检测经氧化苦参碱处理后成纤维细胞的周期变化,并通过Annexin V-FITC/PI双染色法和Hoechst 33258染色观察细胞的凋亡情况。通过Western Blot和RT-PCR检测氧化苦参碱对细胞周期蛋白CDK4、CDK6,以及凋亡调节蛋白Bcl-2和Bax的作用。结果与对照组相比,氧化苦参碱的浓度为10μmol·L~(-1)时,24 h细胞增殖的抑制率为(18.92±3.77)%,成纤维细胞的早期和晚期凋亡率分别为(3.28±2.56)%和(2.98±1.78)%;氧化苦参碱的浓度为20μmol·L~(-1)时,24 h细胞增殖的抑制率为(32.93±2.68)%,成纤维细胞的早期和晚期凋亡率分别为(6.89±0.76)%和(1.47±2.57)%。氧化苦参碱能够通过抑制细胞周期蛋白CDK4、CDK6和抗凋亡蛋白Bcl-2的表达,诱导促凋亡蛋白Bax的表达来影响细胞周期进程,将细胞周期阻滞于G1期,使细胞增殖受到抑制,凋亡率增加。结论氧化苦参碱能够抑制人增生性瘢痕成纤维细胞的增殖并诱导其凋亡,可作为预防和治疗增生性瘢痕的潜在药物。

  2019年05期 v.36;No.280 415-420页 [查看摘要][在线阅读][下载 1419K]
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• 辣椒碱抗小鼠抑郁样作用

  毕文鹏;唐文娟;于海玲;

  目的为了探讨辣椒碱(capsaicin)抗小鼠抑郁样作用及其可能的作用机制。方法成年雄性小鼠每天1次灌胃辣椒碱,连续7 d。第7天给药后1 h进行强迫游泳实验(forced swimming test,FST)、悬尾实验(tail suspension test,TST)或旷场实验(open field test,OFT)。FST行为学实验结束后断头迅速取双侧海马、皮质前额叶。比色法和酶联免疫吸附法(ELISA)分别测定海马(hippocampus)及皮质前额叶(prefrontal cortex,PFC)中单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)活性和5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)含量。结果辣椒碱显著缩短小鼠在FST和TST中的不动时间,但对OFT中的水平活动时间和活动距离均无明显影响;同时降低FST小鼠的海马和PFC中MAO活性,升高其5-HT含量。结论辣椒碱对小鼠可能有一定的抗抑郁样作用,其机制可能与抑制海马及皮质前额叶MAO活性、增加其5-HT神经递质含量有关。

  2019年05期 v.36;No.280 421-426页 [查看摘要][在线阅读][下载 183K]
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临床药学

• 利用文献研究中医治疗痛风性关节炎的用药特点

  肖楠;董雨潇;刘佳伟;李明燕;牛鑫;唐双凤;张琳;

  目的利用文献研究探索中医治疗痛风的用药特点。方法检索中国知网和PubMed数据库中中药治疗痛风性关节炎的文献,对文献中所涉及的中药的功效及性味归经参照相关标准进行数据规范化处理,并利用频数分析、聚类分析方法以进行统计分析,研究痛风的中医用药特点,将结果用树状图和频数表等进行展示。结果频数分析显示中医治疗痛风性关节炎用药以清热药为主,药味以苦为主,药性有寒和温;药物以归肝经为主。聚类分析后可归纳出核心药物群为:黄柏、萆粟、威灵仙、赤芍、泽泻、川牛膝、忍冬藤、秦艽、丹参、红花、黄芪、车前草。结论为痛风性关节炎的临床用药提供指导,为广大患者带来福音。

  2019年05期 v.36;No.280 427-432页 [查看摘要][在线阅读][下载 2275K]
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生物药学

• 一株具有杀钉螺活性放线菌的筛选与鉴定

  邢云天;张超群;曲国立;梁幼生;戴建荣;

  目的从土壤中筛选并鉴定具有杀钉螺活性的放线菌。方法采用稀释涂布平板法对土壤中的放线菌进行分离纯化,通过钉螺浸杀试验筛选具有较高杀螺活性的放线菌并对其进行生物学鉴定。结果从土壤中分离得到203株放线菌,在这些放线菌中筛选到一株具有较高杀钉螺活性的放线菌。通过培养特征观察、碳源利用试验、生理生化反应,以及16S rRNA序列分析,判定该放线菌为黑色浅灰链霉菌(Streptomyces nigrogriseolus)。结论筛选到一株具有杀钉螺活性的放线菌黑色浅灰链霉菌(S.nigrogriseolus XD 2-7)。

  2019年05期 v.36;No.280 433-435+445页 [查看摘要][在线阅读][下载 501K]
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食品药学

• 不同聚合度葡萄籽原花青素对三种消化酶抑制作用机制

  周培羽;张灵敏;李灵犀;崔艳;孙宝山;

  目的利用多种光谱及色谱技术研究不同聚合度葡萄籽原花青素与α-淀粉酶、脂肪酶、胃蛋白酶的作用机制,探讨聚合度与抑制作用的关系。方法采用紫外分光光度法和荧光法测定经不同聚合度原花青素对三种消化酶的体外半数抑制率;采用动态光散射法测定原花青素与消化酶聚集体的粒度;应用圆二色谱法测定原花青素作用后三种消化酶蛋白二级结构变化;利用AutoDock Vina软件进行原花青素与消化酶作用的分子模拟对接。结果体外酶活实验证明原花青素抑制作用随着聚合度的增加而增强;随着原花青素聚合度的增加,溶液中平均粒径增大,多分散指数(polymer dispersity index,PDI)降低;原花青素改变了三种消化酶的二级结构中α-螺旋、β-折叠等结构单元的含量,使其发生相互转化,且聚合度越大,转化量越大,结构破坏越严重;分子对接评分数值均为负数,表明原花青素与酶产生亲和力,且聚合度越大与消化酶中的关键氨基酸形成的氢键越多、疏水作用越强。结论首次研究并描述了不同聚合度原花青素与三种消化酶的作用机制,证明原花青素的聚合度越大对消化酶的抑制作用越强,对原花青素保健品的开发应用具有重要意义。

  2019年05期 v.36;No.280 436-445页 [查看摘要][在线阅读][下载 2527K]
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药事管理

• 构建药品生产经营企业信用监管机制探析

  曹星;田丽娟;

  目的通过分析当前我国药品生产经营企业的一些失信行为,探索构建药品生产经营企业信用监管机制,为相关政策制定者提供参考。方法主要采用文献分析法,研究了如何构建以信用征集、评价和奖惩作为前提的信用监管机制。结果建立药品企业信用监管机制主要包括四个方面:成立信用监管联合调查组、建立信用信息征集机制、建立信用评价机制和建立信用奖惩机制。结论要从根本上解决药品质量安全问题,必须健全药品生产经营企业信用监管机制,提高企业诚信意识、规范企业诚信行为、加强企业诚信建设,从而消除药品安全隐患,保障和促进公众的健康。

  2019年05期 v.36;No.280 446-449页 [查看摘要][在线阅读][下载 106K]
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综述

• 蒲公英的开发与利用

  刘婷;张继秀;李先哲;王达;高慧媛;

  目的综述国内外对蒲公英的开发与利用情况。方法对国内外近二十年相关文献和发明专利进行调研,对蒲公英应用领域相关产品的开发现状进行总结。结果蒲公英为药食两用植物,对其开发与利用涉及到医药用品、保健品、食品、化工等多个领域,应用广泛,经济价值大。结论对蒲公英的药用、食用价值还可做进一步挖掘和利用。

  2019年05期 v.36;No.280 450-458页 [查看摘要][在线阅读][下载 2081K]
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• 新型吲哚衍生物及其抗病毒活性研究进展

  李国庆;宋莉娜;李国辉;

  目的综述新型吲哚衍生物及其抗病毒活性的研究进展。方法通过查阅近几年相关文献35篇,对具有抗病毒活性的新型吲哚衍生物进行归纳总结。结果近年来,随着病毒感染性疾病的普遍发生,越来越多的具有抗病毒活性的吲哚衍生物被设计合成;将不同结构的吲哚衍生物分为9大类,并综述其抗病毒活性。结论随着计算机辅助设计等新技术的不断应用,吲哚类衍生物在抗病毒方面的研究取得了惊人的成果,尤其是新型的大环吲哚衍生物的研发具有重要意义和广阔前景。

  2019年05期 v.36;No.280 459-468页 [查看摘要][在线阅读][下载 3653K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences (AJPS, ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)创刊于2006年,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,是中国第一个被SCIE收录的药剂学学术期刊。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai

  2019年05期 v.36;No.280 378页 [查看摘要][在线阅读][下载 485K]
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• 《沈阳药科大学学报》:“化学生物学与药物创新”专刊征稿启事

  <正>为促进国内外化学生物学与药物研究的学术交流,为相关研究人员提供展示最新研究成果的平台,《沈阳药科大学学报》编委会决定组织出版一期"化学生物学与药物创新"专刊(Special Issue),拟定于2020年第1期出版,现特向国内外从事与药学相关的化学生物学研究的科学工作者公开征集稿件。本

  2019年05期 v.36;No.280 426页 [查看摘要][在线阅读][下载 66K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。

  2019年05期 v.36;No.280 469页 [查看摘要][在线阅读][下载 503K]
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