药剂

• 荧光成像与药物控释双功能表阿霉素载药胶束的制备与体外评价

  韩星;李翔;张婧;房元英;金一;

  目的制备荧光成像与药物控释双功能表阿霉素载药胶束(fluorescence imaging and drug controlled-release bifunctional epirubicin drug-loaded micelles,EPI-FIDCR)。研究EPI-FIDCR胶束的体外释放行为;初步评价EPI-FIDCR胶束在Hela细胞中的摄取及细胞毒性。方法采用薄膜分散法制备EPI-FIDCR胶束;以不同pH磷酸缓冲盐溶液(phosphate buffered saline,PBS)作为释放介质,评价EPI-FIDCR胶束的体外释放行为;通过MTT(3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2-H-tetrazolium bromide,thiazolyl blue tetrazolium bromide,MTT)法评价盐酸表阿霉素(epirubicin hydrochloride,EPI)、EPI-FIDCR胶束、聚乙二醇一聚乳酸嵌段共聚物(polyethylene glycol-polylactic acid block copolymers,PEG-PDLLA)及聚乙二醇修饰的石墨烯量子点(polyethylene glycol-modified graphene quantum dots,GQDs-PEG)的细胞毒性及测定IC_(50)值;用荧光显微镜对EPI-FIDCR胶束在Hela细胞内的荧光成像进行研究。结果制备的EPI-FIDCR胶束平均粒径为(19.59±1.21)nm,Zeta电位为(-22.87±0.85)mV,包封率为(74.02±0.55)%,载药质量分数为(3.78±0.28)%,EPI-FIDCR胶束表现出缓释行为,通过计算分别得出EPI的IC_(50)值为(5.54±0.06) mg·L~(-1),EPI-FIDCR胶束的IC_(50)值为(7.03±0.03) mg·L~(-1)。EPI-FIDCR胶束能够进入细胞,发挥荧光成像作用。结论成功制备了荧光成像与药物控释双功能表阿霉素载药胶束,具有较好应用前景。

  2019年03期 v.36;No.278 187-194+242页 [查看摘要][在线阅读][下载 2124K]
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• 还原和pH双重响应型中空介孔二氧化硅递送系统的制备与评价

  母佳富;高银璐;孟奂;隋菁;赵天畅;赵勤富;

  目的为控制药物在到达作用部位前于载药系统的提前释放,提高疗效和降低毒性及不良反应,研究制备了还原和pH双重响应型的中空介孔二氧化硅(hollow mesoporous silica nanoparticles,HMSN)递送系统。方法采用后修饰法制备巯基化的HMSN(HMSN-SH)载体,并将聚丙烯酸(polyacrylic acid,PAA)通过二硫键接枝于HMSN表面,构建出还原和pH双重响应型递送系统;采用透射电镜、比表面积及孔径分布仪、ξ电位测定仪、红外等进行表征,并选取抗癌药物阿霉素(doxorubicin hydrochloride,DOX)作为模型药物,对药物的还原和pH敏感型释药进行考察。结果所构建的还原和pH双重响应型HMSN载药系统,在pH 7.4磷酸盐缓冲溶液(phosphate buffer solution,PBS)中,药物释放量较低,而在弱酸性pH 5.0 PBS中,药物释放量有所增加,当谷胱甘肽(glutathione,GSH)存在条件下,药物释放量明显增加,显示出明显的还原和pH响应型释药特性。当PAA接枝于HMSN表面后,载体的溶血率和蛋白吸附量明显降低。结论所构建的载药系统具有明显的还原及pH双重响应释药特征,为控制药物的释放提供了一个新的探索思路。

  2019年03期 v.36;No.278 195-201页 [查看摘要][在线阅读][下载 1051K]
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药物化学

• 海南地不容的化学成分

  连敬杰;刘凡凡;范冬立;郭建艳;孙博航;

  目的对防己科千金藤属植物海南地不容(Stephania hainanensis H.S.Lo et Y.Tsoong)块根的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱及制备型高效液相色谱等多种方法分离单体化合物,通过其理化性质和波谱数据确定化合物的结构。结果分离得到15个化合物,分别鉴定为罗默碱(roemerine,7)、荷包牡丹碱(dicentrine,2)、2-羟基-1-甲氧基阿朴菲(2-hydroxy-1-methoxyaporphine,3)、紫堇定(corydine,4)、异紫堇定(isocorydine,5)、去甲异紫堇定(norisocorydine,6)、牛心果碱((+)-reticuline,7)、蝙蝠葛任碱(menisperine,8)、去氢罗默碱(dehydroroemerine,9)、去氢异劳瑞宁碱(dehydroisolaurenine,10)、鹅掌楸碱(liriodenine,11)、青风藤碱(sinoacutine,12)、橙黄胡椒酰胺(aurantiamide,13)、赤酮甾醇(clerosteorl,14)、(24R)-5α-豆甾-7,22(E)-二烯-3α-醇((24R)-stigmast-7,22(E)-dien-3α-ol,15)。结论化合物3、6和7为首次从千金藤属植物中分离得到。

  2019年03期 v.36;No.278 202-206页 [查看摘要][在线阅读][下载 583K]
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药物分析

• 3β,12β,20,25-四羟基-达玛烷异构体大鼠肠道立体选择性的吸收

  蒋唤;邵楠;张亮;熊宁杰;蔡松霖;袁波;

  目的研究20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD在大鼠肠道的立体选择性吸收。方法雄性大鼠通过在体肠灌流手术分别给予20(R)-25-OH-PPD或20(S)-25-OH-PPD,收集一定时间内的肠道流出液及胆汁样品。肠道流出液及胆汁经沉淀蛋白处理,采用LC-MS/MS方法测定其中母体化合物和代谢物含量。同时考察外排蛋白抑制剂对20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD肠道吸收率和胆汁外排率的影响。结果大鼠给予20(R)-25-OH-PPD、20(S)-25-OH-PPD差向异构体后,R和S构型间存在明显的立体选择性吸收,R构型吸收率明显低于S构型。外排蛋白抑制剂不影响这2种异构体的吸收情况,且R和S构型在1.67～41.8μmol·L~(-1)浓度内呈线性吸收方式。结论肠道的外排蛋白可能不参与20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD异构体在肠道的吸收过程,20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD异构体在肠道的立体选择性吸收可能是由于被动扩散速率不同造成的。

  2019年03期 v.36;No.278 207-215+248页 [查看摘要][在线阅读][下载 2062K]
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• UPLC法研究甘草京大戟反药对配伍后京大戟对甘草中有效成分含量的影响

  张会平;蔡丽侠;于文帅;赵旻;王淼;赵春杰;

  目的采用UPLC法,建立甘草中甘草苷、芹糖甘草苷、刺芒柄花苷、甘草素、甘草酸的含量测定方法,研究甘草单煎液与甘草京大戟不同配伍比例合煎液甘草中5种成分的变化规律,从化学物质基础层面,初步阐述甘草京大戟的配伍禁忌机制。方法制备甘草单煎液与甘草京大戟不同配伍比例合煎液,采用Kromat Universil XB C_8(150 mm×2.1 mm,1.8μm)色谱柱,体积分数为0.1%的甲酸水溶液为流动相A,甲醇为流动相B,梯度洗脱。检测波长:263 nm,进样量:2μL,柱温:35℃,流速:0.2 mL·min~(-1),依次进样分析。结果甘草苷、芹糖甘草苷、刺芒柄花苷、甘草素和甘草酸质量浓度分别在14.50～464.00、27.40～508.30、1.50～49.20、0.98～31.20、30.20～965.20 mg·L~(-1)内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 4、0.999 0、0.999 4、0.999 5、0.999 8;甘草京大戟(质量比为1∶1)合煎液中,5种成分的平均回收率分别为98.7%、97.9%、96.4%、97.0%和99.8%;RSD分别为1.1%、1.6%、1.7%、1.8%和1.5%(n=9)。结论所建立的方法适用于研究十八反中甘草京大戟反药对的配伍变化规律。

  2019年03期 v.36;No.278 216-223页 [查看摘要][在线阅读][下载 1372K]
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• HPLC波长切换法同时测定香砂平胃丸中5种有效成分的含量

  封晓欣;孙璐;

  目的建立HPLC波长切换法同时测定香砂平胃丸中苍术素、橙皮苷、和厚朴酚、厚朴酚、甘草酸5种有效成分的含量。方法采用Syncronis C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈(A)-体积分数为0.05%的磷酸水溶液(B),梯度洗脱,流速:1.0 mL·min~(-1),检测波长:0～18 min时283 nm检测橙皮苷、18～28 min时250 nm检测甘草酸、28～40 min时294 nm检测和厚朴酚与厚朴酚、40～50 min时335 nm检测苍术素,柱温:35℃。结果苍术素、橙皮苷、和厚朴酚、厚朴酚和甘草酸质量浓度分别为5.125～82.00(r=0.999 2,n=6)、19.98～319.6(r=0.999 3,n=6)、12.53～200.4(r=0.999 9,n=6)、15.08～241.2(r=0.999 9,n=6)、15.03～240.4 mg·L~(-1)(r=0.999 9,n=6)时与峰面积呈现良好线性;方法的平均加样回收率为98.4%～99.0%(RSD≤1.7%,n=9)。结论该方法可用于控制和评价香砂平胃丸的质量。

  2019年03期 v.36;No.278 224-228+235页 [查看摘要][在线阅读][下载 1113K]
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• 克百威分子印迹聚合物合成方法的优化

  屈文慧;周晨冬;王颜红;张红;周强;赵春杰;

  目的制备粒径均一的荧光标记克百威分子印迹聚合物。方法通过单因素实验对分散聚合法合成聚苯乙烯种球进行优选,通过均匀设计对多步溶胀法制备克百威分子印迹微球进行优化。结果聚苯乙烯种球粒径在1.85μm左右,单分散指数(monodispersity index,MDI)为1.56%;克百威分子印迹微球粒径为6～8μm,MDI为2.5%～3.0%。最优合成条件为甲基丙烯酸用量:5.0 mmoL,温度:64℃,转速:300 r·min~(-1),微球吸附平衡时间:2 h,最大吸附量:76.717μmol·g~(-1)和106.411μmol·g~(-1)。结论通过均匀设计优化后制备的克百威分子印迹微球粒径均一,荧光性能稳定,适用于固相萃取前处理过程对吸附效率的要求。

  2019年03期 v.36;No.278 229-235页 [查看摘要][在线阅读][下载 1257K]
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• 花椒愈痔栓的制备及其质量控制

  田秀敏;严秀莺;潘美如;王雪芙;郭佳鑫;赵云丽;

  目的制备花椒愈痔栓,并建立其质量控制方法。方法以花椒为主味药材,辅以煅石膏及冰片,以36型混合脂肪酸甘油酯及羊毛脂为基质,热熔法制备花椒愈痔栓。依据《中华人民共和国药典》附录栓剂项下的有关规定,对其性状外观、质量差异、融变时限进行检查,以HPLC法测定栓剂中羟基-α-山椒素、羟基-β-山椒素和羟基-γ-山椒素的含量,并对栓剂中的煅石膏进行化学鉴别,对冰片进行薄层色谱鉴别。结果制得的栓剂外观呈黄褐色子弹形,质量差异及融变时限符合规定,羟基-α-山椒素、羟基-β-山椒素和羟基-γ-山椒素分别在3.248～35.73、1.880～20.68和0.336～3.696 mg·L~(-1)内线性关系良好,平均加样回收率分别为97.0%、97.8%和97.2%,RSD分别为1.6%、1.5%和1.7%.结论所制备的花椒愈痔栓可为花椒在医药领域的开发及成药性评价提供参考。

  2019年03期 v.36;No.278 236-242页 [查看摘要][在线阅读][下载 486K]
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• 西洋参破壁饮片中重金属及有害元素的测定及其风险评估

  左甜甜;李耀磊;金红宇;马双成;

  目的通过分析西洋参破壁饮片中重金属及有害元素的残留量,并通过风险评估,为建立破壁饮片的残留限量标准提供依据。方法采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法对西洋参破壁饮片中的Pb、Cd、As、Hg、Cu的残留量进行测定,并进行随行质量控制。同时,对西洋参破壁饮片中Pb、Cd、As、Hg的健康风险进行评估。结果参照《中华人民共和国药典》2015年版对于西洋参等植物药重金属及有害元素的限量标准,西洋参破壁饮片的合格率均为100%。风险评估的结果显示,每日服用西洋参破壁饮片的风险较低。结论若能够严格控制从中药材到破壁饮片的生产环节,中药破壁饮片中重金属及有害元素的风险基本可控。本文作者进一步完善了中药中重金属及有害元素的风险评估方法,建议以风险评估的结果为依据,完善中药破壁饮片的残留限量标准。

  2019年03期 v.36;No.278 243-248页 [查看摘要][在线阅读][下载 112K]
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• RP-HPLC-UV法同时测定毛大丁草中大丁苷和8-甲氧基补骨脂素的含量

  王娜;曹葳葳;仇维华;白玉华;何法;

  目的建立HPLC方法同时测定毛大丁草(Gerbera piloselloides(L.) Cass.)中大丁苷和8-甲氧基补骨脂素的含量。方法采用WondaCract ODS-2色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),使用乙腈(A)-水(B)溶液为流动相,进行梯度洗脱,流速:1.0 mL·min~(-1),检测波长:282 nm,柱温:25℃。结果大丁苷和8-甲氧基补骨脂素的标准曲线线性关系良好,相关系数r分别为0.999 3和0.999 4。实验的精密度、重复性和稳定性均能达到要求,大丁苷的平均回收率为99.30%、8-甲氧基补骨脂素的平均回收率为99.40%。以上2种成分都可以与基线分离,并且无其他成分峰的干扰。结论本方法适用于毛大丁草药材的质量控制。

  2019年03期 v.36;No.278 249-253页 [查看摘要][在线阅读][下载 387K]
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药理

• mTOR通路增强宫颈癌紫杉醇耐药细胞株HeLa/PTX对紫杉醇的敏感性

  张艳;刘耀基;侯桂琴;陈楠;

  目的探讨mTOR在宫颈癌紫杉醇耐药中的作用及mTORC1/2双重抑制剂OSI-027联用紫杉醇后HeLa/PTX细胞对紫杉醇(paclitaxel,PTX)敏感性的变化并对相关机制进行研究。方法用sh-RNA-Raptor及sh-RNA-Rictor质粒转染HeLa/PTX细胞以下调Rictor及Raptor的表达,采用western blot法检测mTOR信号通路相关蛋白(Raptor、Rictor、p-Akt(ser473)、Akt和p-p70S6K)和凋亡相关蛋白(Bcl-2和Bax)的表达情况;采用平板克隆形成实验、CCK-8法及Western blot法检测单用mTORC1/2双重抑制剂(OSI-027)、PTX及联用OSI-027和PTX后细胞克隆形成能力、增殖活力的变化并计算药物联用指数(combination index,CI)及mTOR信号通路相关蛋白和凋亡相关蛋白的表达情况。结果与对照组相比,在HeLa/PTX细胞中下调Raptor后p-p70S6K表达显著降低(P<0.001),p-Akt(ser473)/Akt比率显著升高(P<0.001),Bcl-2/Bax比值无显著差异(P>0.05)。下调Rictor后p-p70S6K蛋白表达、p-Akt(ser473)/Akt及Bcl-2/Bax比值均显著降低(P<0.001);与单独使用OSI-027或PTX相比,联合用药组细胞的克隆形成能力及增殖活力均明显下降且两药联用具有协同作用;与空白对照组相比,单用PTX处理HeLa/PTX细胞后p-Akt(ser473)/Akt比率略降低(P<0.05),p-p70S6K表达无明显变化(P>0.05),而单用OSI-027处理HeLa/PTX细胞后p-Akt(ser473)/Akt比率及p-p70S6K表达均显著降低(P<0.001);与单用OSI-027及PTX相比,联合用药处理HeLa/PTX细胞后p-Akt(ser473)/Akt比值、Bcl-2/Bax比值及p-p70S6K蛋白表达均显著降低(P<0.001)。结论抑制mTORC2信号通路的活性可减弱mTORC1抑制引起的p-Akt(ser473)反馈激活可成为克服紫杉醇耐药的有效靶点;mTORC1/2双重抑制剂OSI-027与紫杉醇联用可产生协同抗肿瘤作用。

  2019年03期 v.36;No.278 254-260页 [查看摘要][在线阅读][下载 1602K]
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综述

• 苯菲啶类生物碱的波谱学特征

  张凤仪;殷军;刘志惠;

  目的对苯菲啶类生物碱的结构、分布、类型及不同类型苯菲啶类生物碱的质谱裂解规律及波谱学特征进行综述,为进一步研究苯菲啶类生物碱提供帮助。方法通过查阅近年来有关苯菲啶类生物碱的国内外相关文献并进行总结。结果苯菲啶类生物碱可分成3种类型,不同类型的苯菲啶类生物碱的质谱裂解规律不同且在波谱学上存在差异。结论苯菲啶类生物碱按照结构差异可分为Ⅰ型(hexahydrobenzophenanthridine)、Ⅱ型(dihydrobenzophenanthridine)及Ⅲ型(quaternary benzophenathridine) 3种类型。质谱分析发现,Ⅰ型生物碱的质谱裂解途径主要是M-H_2O,M-H_2O-CH_3和M-H_2O-NH_2CH_3,而Ⅲ型生物碱由于具有稳定的母核,很难进行质谱裂解。Ⅱ型生物碱优先失去C-8位取代基形成稳定的苯菲啶类生物碱。在核磁共振波谱中,Ⅰ型生物碱的立体构型及取代基的不同对H-6,Me-13及H-14产生较大影响。Ⅱ型生物碱随C-8取代基的不同,N-Me的化学位移值变化较大。Ⅲ型生物碱N-Me的化学位移值大于其他2种类型。在CD谱中,Ⅰ型与具有8取代的Ⅱ型生物碱均在~1L_a带(200～240 nm)和~1L_b带(260～280 nm)具有特征性的Cotton效应,因此可以通过测定CD光谱来确定它们的立体构型。

  2019年03期 v.36;No.278 261-266页 [查看摘要][在线阅读][下载 1117K]
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• 蒲葵子化学成分及药理活性的研究进展

  谢真真;王雨微;任兆惠;翟健秀;刘志惠;殷军;

  目的综述蒲葵子化学成分及药理活性的研究进展,为进一步研究蒲葵子的抗癌机制提供依据,并为其临床应用提供参考。方法对近20年的相关文献进行系统调研,整理归纳与蒲葵子药理活性相关的文献。结果总结了蒲葵子的化学成分、药理活性、作用机制及毒性。结论蒲葵子中含有鞣质、酚类、黄酮、生物碱、甾体、糖及脂肪酸等多种化学成分。蒲葵子的药理活性主要体现为抗肿瘤活性,作为一味潜在的抗癌药,蒲葵子具有广阔的开发前景。

  2019年03期 v.36;No.278 267-274页 [查看摘要][在线阅读][下载 1933K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences (AJPS, ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)创刊于2006年,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,是中国第一个被SCIE收录的药剂学学术期刊。名誉主编为日本东京永井基金会Tsuneji Nagai

  2019年03期 v.36;No.278 184页 [查看摘要][在线阅读][下载 529K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。本刊以医药卫生行业医疗、教育、科研、生产、贸易机构的专业技术人员,经营管理人员和各国(地区)医药卫生主管部门

  2019年03期 v.36;No.278 275页 [查看摘要][在线阅读][下载 494K]
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