药剂

• Poloxamer188复合载多西紫杉醇聚L-乳酸电纺纤维的制备及表征

  张天;刘阳;罗徐;崔银;王浩;程博闻;

  目的考察均相纺丝条件下,Poloxamer188复合量对聚L-乳酸电纺纤维中多西紫杉醇释放的影响。方法将多西紫杉醇、Poloxamer188、聚L-乳酸共同溶解在二氯甲烷中形成均相溶液后静电纺丝。采用扫描电子显微镜观察纤维形态,X-射线衍射、差示热分析、傅里叶变换红外光谱表征三者的符合情况,采用高效液相色谱-紫外分光光度发法测定水释放介质中多西紫杉醇的含量,绘制释放曲线并采用Freundlich方程式进行拟合。结果 Poloxamer188的复合量越高,多西紫杉醇的突释量和14 d后的释放量越高,突释部分为混悬微晶,缓释部分为澄清溶液。Poloxamer188的复合量在60%以上时,能够得到无珠子、直径较为均一的纤维,纤维表面有结晶态的Poloxamer188存在;Poloxamer188的复合量达到70%以上时,释放曲线有明显的缓释相;Poloxamer188的复合量为100%时,多西紫杉醇的相对释放百分率达到58%。多西紫杉醇的释放曲线可用Freundlich方程式进行拟合。结论多西紫杉醇-Poloxamer188-聚L-乳酸均相溶液电纺复合纤维中,Poloxamer188促进了多西紫杉醇的释放。

  2019年02期 v.36;No.277 103-112页 [查看摘要][在线阅读][下载 1826K]
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药物化学

• 火炬树叶化学成分的分离与鉴定

  刘芳茹;李德盛;李丹毅;李占林;

  目的对漆树科盐肤木属植物火炬树(Rhus typhina L.)叶的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、MCI柱色谱及半制备型高效液相色谱等多种方法分离单体化合物,通过波谱数据分析鉴定结构。结果分离得到13个化合物,分别鉴定为没食子酸甲酯(methyl gallate,1)、(-)-地芰普内酯[(-)-loliolide,2]、没食子酸(gallic acid,3)、杨梅素(myricetin,4)、杨梅苷(myricetrin,5)、阿福豆苷(afzelin,6)、贝壳杉双芹素(agathisflavone,7)、铁力木双黄酮B(mesuaferrone B,8)、byzantionoside B(9)、blumenol C glucoside(10)、(6R,9S)-3-oxo-α-ionol-β-D-glucopyranoside(11)、methyl m-digallate(12)和methyl p-digallate(13)。结论化合物2、9～11为首次从盐肤木属植物中分离得到。

  2019年02期 v.36;No.277 113-117+155页 [查看摘要][在线阅读][下载 262K]
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药物分析

• HPLC法同时测定不同产地金花葵中6个成分的含量

  冯素香;高宁宁;赵迪;万焱;孙莹娜;张浩杰;

  目的建立同时测定金花葵中绿原酸、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷、杨梅素和槲皮素6个成分含量的高效液相色谱法。方法采用Venusil XBP C18色谱柱(250 mm×4. 6 mm,5μm),以体积分数0. 1%甲酸水(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,流速为1. 0 mL·min~(-1),检测波长为355 nm,柱温为25℃。结果绿原酸、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷、杨梅素和槲皮素分别在质量浓度0. 19～12. 42 mg·L~(-1)、0. 42～26. 64 mg·L~(-1)、3. 94～252. 0 mg·L~(-1)、2. 32～148. 4 mg·L~(-1)、0. 52～33. 12 mg·L~(-1)、0. 188～12. 06 mg·L~(-1)内呈现良好的线性关系(r≥0. 999 5),平均加样回收率(n=6)分别为100. 5%、99. 72%、99. 77%、99. 10%、99. 97%和98. 89%,RSD分别为2. 86%、1. 65%、1. 96%、1. 70%、2. 74%和1. 51%;不同产地金花葵中上述6个成分含量分别为0. 007 3%～0. 0261%、0. 015 9%～0. 074 8%、0. 648 3%～1. 076 3%、0. 196%～0. 582 0%、0. 038 8%～0. 118 5%和0. 020 2%～0. 052 7%。结论建立的方法能满足金花葵中6个成分含量的准确测定,为金花葵的质量评价以及合理开发提供参考。

  2019年02期 v.36;No.277 118-122页 [查看摘要][在线阅读][下载 226K]
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• 中药皂角刺质量的化学模式识别研究

  回音;王丽君;江坤;王珏;王铁杰;

  目的建立皂角刺的化学模式识别方法,用于区分皂角刺正品及伪品,为完善皂角刺的质量评价方法提供依据。方法采用近红外光谱法采集43批样品的近红外光谱信息,利用连续投影算法提取特征变量,运用判别分析法、聚类分析法和反向传播(back propagation,BP)神经网络方法对皂角刺及其伪品进行分类。结果通过判别分析、聚类分析和BP神经网络可将皂角刺及其伪品准确分类,分类准确率为100%,判别结果与性状鉴别结果一致。结论首次建立了皂角刺质量的化学模式识别方法,可以准确区分皂角刺及其伪品,为皂角刺的质量评价提供科学依据。

  2019年02期 v.36;No.277 123-129页 [查看摘要][在线阅读][下载 856K]
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• 枳木具子药材HPLC指纹图谱及4种黄酮类成分的含量测定方法研究

  杨雪艳;张楠;闫丽晔;赵云丽;于淼;于治国;

  目的以不同产地的枳椇子为研究对象,采用高效液相色谱法建立枳椇子药材的指纹图谱及其4种黄酮类成分的含量测定方法,为科学评价和控制枳椇子药材的质量提供科学依据。方法采用高效液相色谱法,建立指纹图谱与含量测定的方法,色谱柱为Agilent Zorbax Extend-C18柱(250mm×4. 6 mm,5μm),以体积分数0. 1%乙酸溶液和乙腈为流动相进行梯度洗脱,检测波长为350nm,柱温为35℃。结果建立了枳椇子药材的指纹图谱和4种黄酮类成分的含量测定方法,确定了枳椇子药材指纹图谱中的14个共有峰。二氢杨梅素、二氢槲皮素、杨梅素和槲皮素质量浓度分别在6～600 mg·L-1、2～200 mg·L-1、1～100 mg·L-1和0. 5～50 mg·L-1内呈良好线性关系(r>0. 999)。结论本方法为科学评价枳椇子药材质量提供了依据。

  2019年02期 v.36;No.277 130-136页 [查看摘要][在线阅读][下载 666K]
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• 新型抗肿瘤药物LS-177在大鼠体内的代谢研究

  张伦会;曾敏;董丽梅;陈晓辉;刘亿;

  目的研究LS-177在大鼠体内的代谢情况,推测LS-177的代谢途径。方法采用LC-MSn法,电喷雾(ESI)正离子扫描模式,流动相为乙腈(A)-体积分数0. 1%甲酸水溶液(B),梯度洗脱,流速为0. 2 mL·min~(-1),分析灌胃给予大鼠50. 0 mg·kg~(-1)的LS-177混悬液后,大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便样品中的代谢物。结果大鼠灌胃给予LS-177后,从大鼠血浆中发现了4个代谢物、胆汁中发现了5个代谢物、尿液中发现了8个代谢物、粪便中发现了5个代谢物。结论建立LC-MSn方法研究了LS-177在大鼠体内的代谢情况,为其化学结构类似药物和候选化合物的代谢研究提供依据。

  2019年02期 v.36;No.277 137-148页 [查看摘要][在线阅读][下载 2157K]
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• 妥洛特罗贴片两种含量测定方法的比较

  耿冰洁;王龙江;张影;王越;王慧佳;李清;

  目的采用高效液相色谱(HPLC)法和气相色谱(GC)法对妥洛特罗贴片的含量进行测定并比较,为贴片的质量控制提供科学有效的分析方法。方法 HPLC法:采用Agilent InfinityLab Poro-shell 120 SB-C18色谱柱(100 mm×4. 6 mm,2. 7μm);以乙腈-5 mmol·L-1磷酸二氢钾水溶液(p H 2. 4)(体积比20∶80)为流动相;检测波长为215 nm;柱温为25℃。GC法:采用Agilent DB-1色谱柱(30 m×0. 250 mm,0. 25μm);进样口温度为220℃;检测器温度为230℃;柱温180℃保持8 min;流速为2. 0 mL·min~(-1);分流比为20∶1。结果 HPLC法和GC法的专属性、检测限、定量限、线性、重复性、准确度、溶液稳定性及耐用性验证均符合要求,两种方法测得三批妥洛特罗贴片的含量均在95. 0%～97. 5%内。结论两种方法均可准确有效地测定妥洛特罗贴片的含量,且t-检验表明两种方法测得结果无显著性差异。HPLC法测定妥洛特罗的灵敏度比GC法高,低浓度样品或溶剂系统含水的样品宜选用HPLC法,高浓度样品可选用GC法测定。

  2019年02期 v.36;No.277 149-155页 [查看摘要][在线阅读][下载 342K]
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• UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中的新型促尿酸排泄剂TJ-D-1

  武晓;田永芝;温永青;秦峰;赵龙山;熊志立;

  目的建立一种超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定大鼠血浆中TJ-D-1的质量浓度。方法取血浆样品50μL以乙腈沉淀蛋白处理,取上清液用水稀释(体积比1∶1),TJ-D-1和内标(苯溴马隆)经ACQUITY UHPLC BEH C18(50 mm×2. 1 mm I. D,1. 7μm)色谱柱分离,以乙腈-水(体积比60∶40)为流动相等度洗脱,色谱运行时间为3. 0 min。质谱采用电喷雾电离源(ESI)负离子模式,扫描方式为多反应监测(MRM)。用于定量检测的离子对分别为m/z 440. 7→250. 9(TJ-D-1)和m/z 423. 2→250. 9(苯溴马隆)。结果大鼠血浆中TJ-D-1方法的线性范围为0. 1～50 mg·L-1,日内、日间精密度RSD均小于12. 7%,准确度(RE)为-2. 8%～1. 8%,提取回收率为94. 8%～110. 7%,内标归一化的基质因子为100%～107%,且相对标准偏差(RSD)均小于8. 0%。结论该法适用于测定大鼠血浆中TJ-D-1的质量浓度,为TJ-D-1的临床前药物动力学研究提供科学参考。

  2019年02期 v.36;No.277 156-160+174页 [查看摘要][在线阅读][下载 481K]
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• 纤维素键合型手性固定相分离二氢吡啶类钙离子拮抗剂药物对映体

  罗琳达;李晨;自汝捷;朱子豪;郭兴杰;

  目的采用HPLC手性固定相法拆分6种二氢吡啶类钙离子拮抗剂药物对映体。方法采用Chiralpak IC[纤维素-三(3,5二氯苯基氨基甲酸酯)共价键合硅胶]手性色谱柱,考察了流动相中有机改性剂的种类和比例、碱性添加剂、柱温及流速对对映体分离的影响。结果最终确定分离尼莫地平的最优条件为正己烷-正丙醇(体积比90∶10);分离西尼地平的最优条件为正己烷-正丙醇(体积比85∶15);分离尼索地平、阿折地平的最优条件为正己烷-正丙醇-二乙胺(体积比92∶8∶0. 01);分离阿雷地平的最优条件为正己烷-正丙醇-二乙胺(体积比90∶10∶0. 01);分离贝尼地平的最优条件为正己烷-正丙醇-二乙胺(体积比95∶5∶0. 01);柱温为25℃,流速为1. 0 mL·min~(-1)。以上6种化合物均可在Chiralpak IC手性固定相上得到完全分离。且热力学研究结果表明尼莫地平、西尼地平、阿折地平、贝尼地平对映体的手性拆分过程均受焓驱动影响,低温有利于对映体分离。而阿雷地平、尼索地平既受焓驱动,同时也受熵驱动影响。结论该纤维素键合型手性固定相对以上6种二氢吡啶类化合物表现出良好的对映体选择性。

  2019年02期 v.36;No.277 161-166+186页 [查看摘要][在线阅读][下载 304K]
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药理

• 红花中羟基红花黄色素A的提取及对肝癌细胞的抑制作用

  付瑾;贾云宏;蔡东;王彦云;

  目的探讨闪式提取技术提取红花中羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)及其对肝癌细胞生长、侵袭和迁移能力的影响和机制。方法以提取含量为指标,考察提取时间、提取电压、最佳料液比对提取的影响,并通过正交试验优选最佳提取工艺。将不同质量浓度的HSYA分别作用于肝癌SMMC-7721和Hep G2细胞,在作用24、48、72 h后,采用MTT法、Transwell法和流式细胞术分别检测细胞的增殖能力、迁移能力、侵袭能力和细胞周期与凋亡情况。用免疫印迹法(Western blot)分析细胞中VEGF、PI3K、AKT及Snail蛋白的表达结果。结果闪式提取HSYA最佳工艺为料液比40∶1 g·mL-1,3 min和80 V电压。HSYA可以抑制肝癌SMMC-7721和Hep G2细胞的增殖,且有剂量和时间相关性(P <0. 05),并可以显著抑制其侵袭和迁移(P <0. 05),促进细胞凋亡,且随着HSYA浓度的增加,细胞的侵袭和迁移能力逐渐降低,细胞凋亡率逐渐增加,细胞G0/G1期比例显著增加(P均<0. 05),S期细胞比例显著降低(P均<0. 05)。HSYA使VEGF、PI3K、AKT及Snail蛋白表达下降(P均<0. 05)。结论闪式提取HSYA工艺简单,提取率高,可以用于红花中HSYA的提取。同时HSYA能抑制肝癌细胞的增殖、侵袭和迁移,阻滞细胞周期停留在G0/G1期,诱导肝癌细胞凋亡,其机制可能与抑制PI3K/AKT/Snail信号通路的激活有关,为HSYA治疗肝癌的临床应用提供理论依据。

  2019年02期 v.36;No.277 167-174页 [查看摘要][在线阅读][下载 1224K]
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• 莪术醇诱导H1650肺癌细胞凋亡的机制探讨

  黎莉莉;郭芳;莫斯喻;臧林泉;

  目的探究莪术醇对人肺癌H1650细胞增殖抑制与凋亡诱导的作用。方法采用噻唑蓝(MTT)法、Hoechst33258染色、流式细胞术和Western Blot检测莪术醇诱导H1650细胞凋亡的作用及其分子机制。结果 MTT结果显示莪术醇对H1650细胞有明显的增殖抑制作用;Hoechst33258染色后可观察到莪术醇处理后细胞出现"凋亡小体"的特征;流式细胞术检测结果证实了莪术醇能明显的引起H1650细胞凋亡并增加细胞内活性氧的产生;这可能与莪术醇下调JAK2-STAT3信号通路蛋白表达有关。结论莪术醇具有抑制H1650细胞增殖和诱导其凋亡的作用。

  2019年02期 v.36;No.277 175-179页 [查看摘要][在线阅读][下载 721K]
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药事管理

• 税收优惠与我国医药制造业研发资金投入关系研究

  贾辉;尚兴宇;岳晓春;陈玉文;

  目的明晰税收优惠与医药制造业R&D资金投入之间的关系,并为政府制定调整税收政策、医药制造业提升创新能力提供参考。方法采用《中国高技术产业统计年鉴》医药制造业1995～2014年的数据,基于协整分析、格兰杰因果检验、脉冲响应和方差分解等分析方法,实证分析税收优惠与医药制造业研发资金投入之间的关系。结果医药行业综合税负每下降1%,R&D经费内部指出增加8. 293%。结论我国现行税收优惠政策对医药制造业研发资金投入具有显著的激励效应,持续的税收优惠政策能够有效提高医药制造业研发资金投入。建议政府可根据企业发展的实际情况进一步加大相关税收优惠力度,鼓励企业参与研发活动,而且应尽量保持税收政策长期稳定。

  2019年02期 v.36;No.277 180-186页 [查看摘要][在线阅读][下载 511K]
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• 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物简介

  <正>《亚洲药物制剂科学》杂志,即Asian Journal of Pharmaceutical Sciences (AJPS,ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)创刊于2006年,为亚洲药学联盟(AFPS)的官方杂志,是由沈阳药科大学主办,Elsevier出版的全英文双月刊,是中国第一个被SCIE收录的药剂学学术期刊。

  2019年02期 v.36;No.277 2页 [查看摘要][在线阅读][下载 474K]
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• 喜讯:《沈阳药科大学学报》和《中国药物化学杂志》双双入编《中文核心期刊要目总览》

  <正>2018年9月7日由沈阳药科大学主办的《沈阳药科大学学报》和《中国药物化学杂志》被正式通知入编《中文核心期刊要目总览》2017年版(第8版)之"药学"类的核心期刊。《中文核心期刊要目总览》由北京大学出版社出版,该书依据文献计量学的原理和方法,经研究人员对相关文献的检索、统计和分

  2019年02期 v.36;No.277 112页 [查看摘要][在线阅读][下载 61K]
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• 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物简介

  <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亚洲传统医药)是2006年创刊(国际刊号:ISSN 1817-4337),由沈阳药科大学主办,香港盛京药大出版传媒有限公司出版,是海内外公开发行的传统医药行业全英文资讯期刊——发行国家包括日本、韩国、新加坡等东南亚国家以及欧美各国。

  2019年02期 v.36;No.277 187页 [查看摘要][在线阅读][下载 464K]
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